Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T8561 |
Apcin
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APC | Cell Cycle/Checkpoint |
Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂,可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。 | |||
T39710 |
ARV-471
Vepdegestrant |
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的,口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。 | |||
T3110 |
PRT4165
NSC600157,PRT 4165 |
BMI-1; Others; E1/E2/E3 Enzyme | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others; Ubiquitination |
PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。 | |||
T25465 |
GS143
GS-143,GS 143 |
IκB/IKK; E1/E2/E3 Enzyme; NF-κB | NF-κB; Ubiquitination |
GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂,抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用,IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录,并且不抑制蛋白酶体的特性,并具有抗哮喘作用。 | |||
T69642 |
FT385
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FT385 is a novel USP30 inhibitor, recapitulating genetic loss of USP30 and setting the trigger for PINK1-PARKIN amplification of mitochondrial ubiquitylation. | |||
T61512 | FT3967385 | ||
FT3967385 is a newly developed compound that functions as a USP30 inhibitor, emulating the genetic deficiency of USP30. This inhibition serves as a catalyst for the amplification of mitochondrial ubiquitylation through the PINK1-PARKIN pathway. | |||
T75133 | NRX-0492 | ||
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。 |