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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T19483	Notch 1 TFA	Others	Others
	Notch 1 TFA encodes a member of the NOTCH family of proteins.
T16341	Notch inhibitor 1	Others	Others
	Notch inhibitor 1 is an effective Notch inhibitor (IC50s: 7.8 and 8.5 nM for Notch 1 and Notch 3, respectively). Notch inhibitor 1 is also used in the research of cancer.
T6861	IMR-1	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	IMR1 是一种Notch 抑制剂，IC50=26 μM。它能够阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，具有抗肿瘤活性。
T22678	3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸,Compound W	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。
T6474	Divalproex Sodium Valproate semisodium,Epival,双丙戊酸钠	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。
TP1540	Jagged-1 （188-204） Jagged-1 188-204	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Jagged-1 （188-204）是 JAG-1 蛋白的一个片段。其中 JAG-1 能够诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟，是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤细胞中高度表达的 Notch 配体。
T3633	Crenigacestat LY3039478	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。
T35566	RBPJ Inhibitor-1 RIN1	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)是一个 RBPJ 抑制剂，它能阻断 RBPJ 与 SHARP 的功能性相互作用。RBPJ Inhibitor-1可抑制依赖于 NOTCH 的肿瘤细胞增殖。
T3540	IMR-1A	Gamma-secretase; Drug Metabolite	Metabolism; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂，IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。
T24159	IHR-1 IHR 1	Smo	Stem Cells
	IHR-1 是一种Smo 拮抗剂，不能透过细胞膜。
T3521	γ-Secretase-IN-1 Compound E	Beta Amyloid; Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	γ-Secretase-IN-1 是一种高效的 γ-secretase 抑制剂，对T-47D 细胞显示部分抗增殖活性且抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶裂解。
TP1293	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) Jagged-1 (188-204) TFA	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体，是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-alphaB 激活的分层。
T76023	Jagged-1 (188-204) (TFA)
	Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段，具有Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
T80615	Enoticumab REGN421
	Enoticumab（REGN421，SAR153192）是一种针对人类Dll4的IgG1κ类型抗体。DLL4为Notch信号通路中的关键配体，其功能通过巨胞饮作用依赖的非转录调控机制影响长链脂肪酸的摄取。该抗体在卵巢癌异种移植模型中展示出明确的体内活性，其中EGN421（2.5mg/kg，周剂量）在小鼠皮下TOV-112D及腹膜内A2780人类肿瘤异种移植模型中实现了分别达到86%和83%的肿瘤生长抑制效果。

化合物

Cat.No: T19483

Target: Others

Notch inhibitor 1

Cat.No: T16341

Target: Others

Cat.No: T6861

Target: Gamma-secretase

3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid

Cat.No: T22678

Synonym: 3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸,Compound W

Target: Gamma-secretase

Divalproex Sodium

Cat.No: T6474

Synonym: Valproate semisodium,Epival,双丙戊酸钠

Target: HDAC

Jagged-1 （188-204）

Cat.No: TP1540

Synonym: Jagged-1 188-204

Target: Gamma-secretase

Cat.No: T3633

Synonym: LY3039478

Target: Gamma-secretase

RBPJ Inhibitor-1

Cat.No: T35566

Synonym: RIN1

Target: Gamma-secretase

Cat.No: T3540

Target: Gamma-secretase, Drug Metabolite

Cat.No: T24159

Synonym: IHR 1

Target: Smo

γ-Secretase-IN-1

Cat.No: T3521

Synonym: Compound E

Target: Beta Amyloid, Gamma-secretase

Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)

Cat.No: TP1293

Synonym: Jagged-1 (188-204) TFA

Target: Gamma-secretase

Jagged-1 (188-204) (TFA)

Cat.No: T76023

Cat.No: T80615

Synonym: REGN421

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2842	Tangeretin NSC53909,Tangeritin,NSC618905,桔皮素	Apoptosis; Gamma-secretase	Apoptosis; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮，是一种Notch-1抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。
TWS2045	Bruceine D 鸦胆子素D,鸦胆子苦素D	Apoptosis; Antiviral; Gamma-secretase; Parasite	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Bruceine D 是Notch 抑制剂，有抗癌活性，诱导几种人癌细胞调亡。它是一种有效的植物性昆虫拒食剂，有显著的系统特性和抑制害虫生长的作用。它具有较强的驱虫活性，抑制D. intermedius 的 EC50值为 0.57 mg/L。

天然产物

Cat.No: T2842

Synonym: NSC53909,Tangeritin,NSC618905,桔皮素

Target: Apoptosis, Gamma-secretase

Cat.No: TWS2045

Synonym: 鸦胆子素D,鸦胆子苦素D

Target: Apoptosis, Antiviral, Gamma-secretase, Parasite

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