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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3478 Ro 67-7476

GluR Neuroscience
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂，可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
T3479 (RS)-MCPG

alpha-MCPG,(±)-MCPG

 GluR Neuroscience
(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
T3483 FTIDC

GluR Neuroscience
FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。
T5512 JNJ16259685

.TN.T 16259685

 GluR Neuroscience
JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50值为 19 nM。
T8457 NPS2390

GluR Neuroscience
NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。
T21747 VU0483605

GluR Neuroscience
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。
T29118 VU 0469650

VU0469650,VU 0469650,VU-0469650,VU 0469650 HCl

 GluR Neuroscience
VU 0469650 是一种强效、选择性的 mGluR1 负异位调节剂（IC50 = 99 nM）。
T10881 CPPHA

GluR Neuroscience
CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。
T3482 CFMTI

GluR Neuroscience
CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂，IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。
T41301 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

GluR Neuroscience
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。
T10432L AZD-8529 mesylate

GluR Neuroscience
AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。
T5509 FPTQ

GluR Neuroscience
FPTQ is a highly effective antagonist of mGluR 1, displaying IC50 values of 6 nM and 1.4 nM for human and mouse mGluR1 respectively [1]. In addition to its robust inhibitory properties, FPTQ exhibits notable antioxidant and anti-inflammatory effects in both in vitro and in vivo settings [2].
T9021 Ro0711401

Ro-0711401,Ro 0711401

 GluR Neuroscience
Ro0711401 是一种可口服的 mGlu1受体选择性正变构调节剂，EC50为 56 nM。
T15456 GYKI 53655 hydrochloride

GYKI53655 hydrochloride,LY300168 hydrochloride

 GluR Neuroscience
GYKI 53655 hydrochloride (LY300168 hydrochloride) 是一种 AMPA 的拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。
T25227 CFMMC

CFMMC is an allosteric mGluR1 antagonist agent.
T26486 A-794282

A-794282 is a selective antagonist of mGluR1.
T27956 LY456066

LY 456066,LY-456066
LY456066 is a mGluR1 receptor-selective, negative allosteric modulator.
T9353 OXOMEMAZINE

AChR; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。它是基于吩噻嗪的组胺 H1 受体阻滞剂，是抗组胺和抗胆碱能试剂，可用于咳嗽相关研究。
T10432 AZD-8529

Others Others
AZD-8529 is a highly selective, and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2 (EC50: 285 nM). It shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.
T3484 trans-ACPD

Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD

 GluR Neuroscience
trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。
T3486 3-MATIDA

GluR; NMDAR Neuroscience
3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。
T23515 VU-29

VU 29

 GluR Neuroscience
VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。

化合物

Ro 67-7476
Cat.No: T3478
Synonym:
Target: GluR
(RS)-MCPG
Cat.No: T3479
Synonym: alpha-MCPG,(±)-MCPG
Target: GluR
FTIDC
Cat.No: T3483
Synonym:
Target: GluR
JNJ16259685
Cat.No: T5512
Synonym: .TN.T 16259685
Target: GluR
NPS2390
Cat.No: T8457
Synonym:
Target: GluR
VU0483605
Cat.No: T21747
Synonym:
Target: GluR
VU 0469650
Cat.No: T29118
Synonym: VU0469650,VU 0469650,VU-0469650,VU 0469650 HCl
Target: GluR
CPPHA
Cat.No: T10881
Synonym:
Target: GluR
CFMTI
Cat.No: T3482
Synonym:
Target: GluR
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
Cat.No: T41301
Synonym:
Target: GluR
AZD-8529 mesylate
Cat.No: T10432L
Synonym:
Target: GluR
FPTQ
Cat.No: T5509
Synonym:
Target: GluR
Ro0711401
Cat.No: T9021
Synonym: Ro-0711401,Ro 0711401
Target: GluR
GYKI 53655 hydrochloride
Cat.No: T15456
Synonym: GYKI53655 hydrochloride,LY300168 hydrochloride
Target: GluR
CFMMC
Cat.No: T25227
Synonym:
Target:
A-794282
Cat.No: T26486
Synonym:
Target:
LY456066
Cat.No: T27956
Synonym: LY 456066,LY-456066
Target:
OXOMEMAZINE
Cat.No: T9353
Synonym:
Target: AChR, Histamine Receptor
AZD-8529
Cat.No: T10432
Synonym:
Target: Others
trans-ACPD
Cat.No: T3484
Synonym: Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD
Target: GluR
3-MATIDA
Cat.No: T3486
Synonym:
Target: GluR, NMDAR
VU-29
Cat.No: T23515
Synonym: VU 29
Target: GluR
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11803 L-Cysteinesulfinic acid

Others Others
L-Cysteinesulfinic acid is a potent agonist at several rat metabotropic glutamate receptors (mGluRs, pEC50s of 3.92±0.03, 4.6±0.2, 3.9±0.2, 2.7±0.2, 4.0±0.2, and 3.94±0.08 for mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6, and mGluR8, respectively).

天然产物

L-Cysteinesulfinic acid
Cat.No: T11803
Synonym:
Target: Others
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