Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6330 |
Linperlisib
PI3Kδ-IN-2 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Linperlisib (PI3Kδ-IN-2) 是一种有效的,效选择性的,具有口服活性的 PI3Kδ的抑制剂,其 IC50=6.4 nM。 | |||
T63221 |
PI3Kδ/γ-IN-2
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PI3Kδ/γ-IN-2 是有效的、口服生物利用度高的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 4.3 nM) 双重抑制剂,具有潜力用于抗 B 细胞恶性肿瘤的研究。 | |||
T1916 |
Apitolisib
RG 7422,GNE 390,GDC-0980 |
Apoptosis; PI3K; mTOR | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性,IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,抑制 mTOR,Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。 | |||
T36083 |
DS-7423
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PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。 | |||
T2265 |
Bimiralisib
5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine,PQR309,PI3K-IN-2 |
Others; PI3K; S6 Kinase; mTOR | MAPK; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的,可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂,是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR,IC50分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。 | |||
T6883 |
Samotolisib
GTPL8918,LY3023414 |
DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。 | |||
T62013 |
PI3Kδ-IN-10
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PI3Kδ-IN-10 是高效的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂(IC50= 2 nM)。在肝细胞癌模型中,PI3Kδ-IN-10 强烈抑制下游AKT 通路,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。 | |||
T62912 |
PI3K/HDAC-IN-2
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PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的 PI3K/HDAC 双重抑制剂,能够作用于 PI3Kα (IC50: 226 nM)、PI3Kβ (IC50: 279 nM)、PI3Kγ (IC50: 467 nM)、PI3Kδ (IC50: 29 nM)、HDAC1 (IC50: 1.3 nM)、HDAC2 (IC50: 3.4 nM)、HDC4 (IC50: 973 nM)、HDAC6 (IC50: 17 nM)、HDAC8 (IC50: 12 nM)。PI3K/HDAC-IN-2 具有 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性,并表现出显着的抗癌作用。 | |||
T74361 | MEK/PI3K-IN-2 | ||
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。 | |||
T74360 |
MEK/PI3K-IN-1
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MEK/PI3K-IN-1(compound 6r)是一种高效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)及236 nM(PI3Kδ)。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性,并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。 | |||
T35488 |
(S)-PI3Kα-IN-4
(S)-PI3Kα-IN-4 |
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(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitor... | |||
T36308 |
PF-06843195
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PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1]. PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells w... |