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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T36832	PDE4B-IN-2 A 33	PDE	Metabolism
	PDE4B-IN-2 (A 33) 是一种具有口服活性，选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。
T62064	PDE4B/7A-IN-2
	5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂（5-HT1A Ki=8 nM，Kb=0.04 nM；5-HT7 Ki=451 nM，Kb=460 nM）具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性（PDE4BIC50=80.4μM；PDE7AIC50=151.3μM），其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
T62303	PDE4B/7A-IN-1
	化合物22是一种1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂（5-HT1a ki=8 nm, kb=0.04 nm；5-nitrile rubber 7K i=451 nm, kb=460 nm），同时具备PDE4B/PDE7A抑制活性（PDE4B IC50= 80.4 μM；PDE7A IC50= 151.3 μM）。该化合物在体外展现出了优秀的生物膜被动穿透能力和高代谢稳定性。进一步的药理学评估揭示，22在大鼠行为测试中展现了显著的认知改善和抗抑郁效果。
T64005	PDE4B-IN-3
	PDE4B-IN-3 是 PDE4B 的有效抑制剂 (IC50: 0.94 μM)，表现出抗炎作用。
T6054	GSK256066	PDE	Metabolism
	GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂，IC50=3.2 pM，被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T27475	GSK356278 GSK-356278,GSK 356278	PDE	Metabolism
	GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
T72031	BI 1015550	PDE	Metabolism
	BI 1015550 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂，IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
T6644	Rolipram SB 95952,ZK 62711,咯利普兰,(R,S)-Rolipram	HIV Protease; Antibacterial; PDE	Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。
T27172	Difamilast	PDE	Metabolism
	Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。
T11483	GSK256066 Trifluoroacetate GSK 256066 Trifluoroacetate,GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid)	PDE	Metabolism
	GSK 256066 Trifluoroacetate is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE) inhibitor (IC50: 3.2 pM for PDE4B). It can be used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.
T60346	PDE4-IN-10
	PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的PDE4抑制剂，其对PDE4B 的IC50值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对TNF-α有抑制作用，并且在体外无明显毒性。
T62969	PDE4-IN-6
	PDE4-IN-6 是一种安全的、有效的、中等选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4B (IC50: 0.125 μM) 和 PDE4D (IC50: 0.43 μM)。PDE4-IN-6 能够下调 TNF-α 和 IL-6 的表达水平，表现出抗炎、抗关节炎作用，并具有强大的免疫调节活性。PDE4-IN-6 具有潜力进行抗类风湿性关节炎的研究。
T38002	LEO 39652
	LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC50s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) [1]. LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin...
T33947	PF-06445974 PF-6445974,PF6445974,PF06445974,PF 6445974
	PF-06445974 has good selectivity for PDE4D, excellent brain permeability, and has a high level of specific binding in the "cold tracer" study.

化合物

Cat.No: T36832

Synonym: A 33

Target: PDE

PDE4B/7A-IN-2

Cat.No: T62064

PDE4B/7A-IN-1

Cat.No: T62303

Cat.No: T64005

Cat.No: T6054

Target: PDE

Cat.No: T27475

Synonym: GSK-356278,GSK 356278

Target: PDE

Cat.No: T72031

Target: PDE

Cat.No: T6644

Synonym: SB 95952,ZK 62711,咯利普兰,(R,S)-Rolipram

Target: HIV Protease, Antibacterial, PDE

Cat.No: T27172

Target: PDE

GSK256066 Trifluoroacetate

Cat.No: T11483

Synonym: GSK 256066 Trifluoroacetate,GSK256066 (2,2,2-trifluoroacetic acid)

Target: PDE

Cat.No: T60346

Cat.No: T62969

Cat.No: T38002

Cat.No: T33947

Synonym: PF-6445974,PF6445974,PF06445974,PF 6445974

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T73857	Mesembrine
	Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种5-HT 转运蛋白抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC50为 7.8 μM。

天然产物

Cat.No: T73857

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