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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0964 Floxuridine

氟尿苷,5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside,FUDR,Deoxyfluorouridine,NSC 27640

Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; Others; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; HSV Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others
Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物,也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶,导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ,具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。
T78808 NDNA4

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
NDNA4(compound 17)作为Hsp90α选择性抑制剂,具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物,该化合物显示出低膜渗透性,并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性(IC50>100 μM)。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏,同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。
T78809 NDNA3

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
NDNA3 (compound 14),一种选择性Hsp90α抑制剂,IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性,并对Ovcar-8细胞(IC50为12.66 μM)和MCF-10A细胞(IC50为11.72 μM)展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损,不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。
T78780 Anticancer agent 139

Anticanceragent 139(Compound 6h)展现了针对多种癌细胞株的抗癌效能。该化合物能够与Tubulin的Lys352残基发生π-阳离子相互作用。在对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H460细胞株的测试中,Anticanceragent 139展现出较高的生长抑制率(PGI),数值分别为86.61、85.26和75.99。同时,该化合物对于HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116以及MDA-MB-231细胞株亦表现出中等的生长抑制作用,其PGI值分别为67.55、65.46、59.09、59.02、57.88、56.88、56.53和56.4、51.88

化合物

Floxuridine
Cat.No: T0964
Synonym: 氟尿苷,5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside,FUDR,Deoxyfluorouridine,NSC 27640
Target: Apoptosis, Nucleoside Antimetabolite/Analog, Others, DNA/RNA Synthesis, Antibacterial, HSV
NDNA4
Cat.No: T78808
Synonym:
Target: HSP
NDNA3
Cat.No: T78809
Synonym:
Target: HSP
Anticancer agent 139
Cat.No: T78780
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3861 Isobavachalcone

Corylifolinin,Isobacachalcone,补骨脂乙素

Apoptosis; Others; Reactive Oxygen Species; Akt; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡,以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长,具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
T35749 Thymohydroquinone

Thymoquinol

Antioxidant; Reactive Oxygen Species Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; oxidation-reduction
Thymohydroquinone (Thymoquinol) 是中药材百里香、牛至和其他唇形科植物中含有的单萜酚类化合物。 Thymohydroquinone 抑制癌细胞生长、减少氧化应激和调节炎症反应,在无细胞实验中清除2,2-二苯基-1-picrylhydrazyl 自由基(IC50 = 2.4 μg/ml),在浓度为1.6至6.4 μg/ml 的氧自由基吸收能力(ORAC)实验中,它的Trolox 当量值为2.6胸腺对苯二酚对A2780、OVCAR-8和CIS-A2780卵巢癌细胞(IC50分别为3.1、8.9和9.8 μM)和人卵巢永生化上皮细胞(IC50 = 14 μM)的生长有抑制作用,体外对恶性疟原虫也有抑制作用(IC50 = 15.9 μM)。

天然产物

Isobavachalcone
Cat.No: T3861
Synonym: Corylifolinin,Isobacachalcone,补骨脂乙素
Target: Apoptosis, Others, Reactive Oxygen Species, Akt, Autophagy
Thymohydroquinone
Cat.No: T35749
Synonym: Thymoquinol
Target: Antioxidant, Reactive Oxygen Species
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