Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T41027 |
MLKL-IN-2
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MLK | MAPK |
MLKL-IN-2 是一种 MLKL 抑制剂,具有潜在的肿瘤活性,可用于研究细胞坏死相关疾病。 | |||
T60885 | MLKL-IN-1 | ||
MLKL-IN-1 是MLKL 的共价抑制剂,Kd 值为 50 μM。 | |||
T79831 |
PROTAC MLKL Degrader-1
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PROTACMLKL Degrader-1 (Compound 36) 为MLKL的PROTAC靶向降解剂,具有超过90%的Dmax效率。该化合物构成包含了修饰后的CRBN配体、linker 及 Lenalidomide 接头片段,能有效消除TSZ坏死模型中的细胞死亡。 | |||
T73279 |
MLKL-IN-5
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MLKL-IN-5 是一种有效的MLKL 抑制剂,可介导细胞坏死性凋亡。 | |||
T79731 |
MLKL-IN-6
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Necroptosis | Apoptosis |
MLKL-IN-6(compound P28)是一种针对Mixed Lineage Kinase domain-like(MLKL)的混合谱系激酶抑制剂,具有抗纤维化的潜力。它能够抑制MLKL的磷酸化和寡聚化,从而抑制细胞坏死、免疫细胞死亡,并减少粘附因子的表达。MLKL-IN-6展现出低细胞毒性,并可抑制肝星状细胞的激活,从而降低肝纤维化标志物的水平。 | |||
T7697 |
BIX-01294
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Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP,可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1959 |
BIX-01294 trihydrochloride
BIX 01294 |
Histone Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。 | |||
T11520 |
GW806742X
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MLK; VEGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW806742X 是ATP 模拟物,是MLKL 抑制剂,可结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。它对VEGFR2的IC50为 2 nM,延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。 | |||
T7129 |
(E/Z)-Necrosulfonamide
N-[4-[[(3-甲氧基吡嗪基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(5-硝基-2-噻吩基)-2-丙烯酰胺 |
MLK | MAPK |
(E/Z)-Necrosulfonamide 是一种新型的 MLKL 抑制剂。 | |||
T6904 |
Necrosulfonamide
(E)-Necrosulfonamide |
MLK | MAPK |
Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂,通过选择性靶向(MLKL),可阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。 | |||
T81268 | RIPK1-IN-17 | RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
RIPK1/3-IN-1(Compound 10)是RIPK1与RIPK3的抑制剂,其通过抑制RIPK1、RIPK3及MLKL的磷酸化作用,特异性地抑制坏死性凋亡。 | |||
T78784 |
RIPK3-IN-3
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RIPK3-IN-3(化合物20)是一种针对受体相互作用蛋白激酶RIPK3的选择性抑制剂,其IC50为10 nM。它通过抑制p-MLKL的寡聚化作用来阻止RIPK3介导的MLKL磷酸化以及随后的坏死性凋亡。此外,RIPK3-IN-3还能降低CXCL5的分泌,并抑制AsPC-1细胞的迁移和侵袭。 | |||
T74681 | NecroIr2 | ||
NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节CDK4表达。 | |||
T74680 | NecroIr1 | ||
NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节CDK4表达。 | |||
T17010 |
TC13172
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Others | Others |
TC13172 is an inhibitor of mixed lineage kinase domain-like protein (EC50: 2 nM for HT-29 cells). |