Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0239 |
Lonidamine
AF1890,氯尼达明,DICA,Diclondazolic Acid |
Apoptosis; Hexokinase; Mitochondrial Metabolism | Apoptosis; Metabolism |
Lonidamine (Diclondazolic Acid) 是一种抗肿瘤药物,是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。 | |||
T9211 |
Mito-LND
Mito-Loidamine |
OXPHOS; Reactive Oxygen Species; Mitochondrial Metabolism; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Mito-LND (Mito-Loidamine) 是一种有口服活性和靶向线粒体的氧化磷酸化抑制剂。它抑制线粒体生物能,刺激活性氧的形成,并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。 | |||
T74365 |
Chol-CTPP
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Chol-CTPP是针对血脑屏障(BBB)与胶质瘤(glioma)细胞展现双重靶向性的配体,可以与Chol-TPP合成为Lip-CTPP。Lip-CTPP作为一种潜在载体,可用于联合阿霉素(DOX)和氯胺达明(LND)发挥抗胶质瘤(anti-glioma)效果。此载体能够增强对肿瘤细胞的增殖、迁移及侵袭抑制,同时促进细胞凋亡(apoptosis)与坏死(necrosis),并干扰线粒体功能。 | |||
T83889 |
C-02
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C-02是一种由巨噬细胞抑制剂Lonidamine和Cereblon配体Thalidomide组成的蛋白酶体靶向嵌合体(PROTAC)。在20 µM浓度下使用时,可诱导786-O和PANC-1细胞中的Hexokinase 2降解。C-02对786-O、4T1、PANC-1、HGC-27和MCF-7癌细胞具有细胞毒性(IC50分别为34.07、5.08、31.53、6.11和21.65 µM)。同时,20 µM浓度下减少4T1细胞的细胞外酸化率(ECAR)和氧气消耗率(OCR),表明其抑制糖酵解和引起线粒体损伤。在体内,C-02(50 mg/kg)能减少4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤体积,并诱导肿瘤内细胞因子积累和细胞焦亡。 |