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抑制剂 & 化合物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9920	Evolocumab	Others	Others
	Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。
T9276	SBC-115337	Others; Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others
	SBC-115337 是苯并呋喃化合物，也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。
T67776	PCSK9-IN-11	Others	Others
	PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中抑制 PCSK9 转录活性 (IC50= 5.7 μM)。 PCSK9-IN-11 可以增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平，可用于动脉粥样硬化研究。
T72025	PCSK9-IN-10	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
T81535	PCSK9-IN-20
	PCSK9-IN-20（Compound 3i）作为一种PCSK9抑制剂，具有IC50为 3.96 µM，能有效降低体外PCSK9水平并提升LDLR蛋白表达。
T39528	PCSK9-IN-2 PCSK9-IN-2
	PCSK9-IN-2 is a newly developed small molecule that effectively inhibits the protein-protein interaction (PPI) between PCSK9 and LDLR. It has been found to have a potent inhibitory activity with an IC50 value of 7.57 μM.
T74577	Milpocitide
	Milpocitide为针对低密度脂蛋白受体（human LDL receptor, LDLR）（293-333）的肽片段（EGF-like domain 1）的化合物。
T15561	Imanixil HOE-402(free base)	Others	Others
	Imanixil is an inducer of the LDL receptor (LDLR) and it is also a potent cholesterol-lowering compound. It also inhibits very low density-lipoprotein (VLDL) production and consequently decreases atherosclerosis development.
T77014	Frovocimab
	Frovocimab (LY 3015014)为一种人源化IgG4单克隆抗体(mAb)，其功能为中和PCSK9，通过抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合，促使已结合的PCSK9正常进行蛋白水解切割。
T78718	Dim16
	Dim16是一种同时抑制PCSK9和HMG-CoAR的化合物，其对PCSK9的IC50为19 nM，并且能够阻断PCSK9与LDLR的结合，此作用的IC50为0.8 nM。Dim16还能提升HepG2细胞对LDL的吸收。
T78806	PPARδ agonist 9	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	PPARδ agonist9 (compound 21) 作为PPARδ激动剂，展现出EC50为3.6 nM的活性。在体内实验中，PPARδ agonist9能有效降低小鼠血清中MCP-1水平，并在LDLr-KO模型中显著抑制动脉粥样硬化的发展，其抑制率达50-60%。

化合物

Target: Others, Serine/threonin kinase

Target: Serine/threonin kinase

Synonym: PCSK9-IN-2

Synonym: HOE-402(free base)

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S0053	Coptisine 黄连碱,Coptisin	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Metabolism
	Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱，是非竞争性的IDO 抑制剂，Ki=为 5.8 μM，IC50=6.3 μM。