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Coptisine

Coptisine

产品编号 T5S0053   CAS 3486-66-6
别名: 黄连碱, Coptisin

Coptisine (Coptisin) 是一种从黄连中分离到的生物碱,是非竞争性的IDO 抑制剂,Ki=为 5.8 μM,IC50=6.3 μM。

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Coptisine Chemical Structure
Coptisine, CAS 3486-66-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 343 现货
5 mg ¥ 800 现货
10 mg ¥ 1,350 现货
25 mg ¥ 2,270 现货
50 mg ¥ 3,380 现货
100 mg ¥ 4,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 881 现货
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产品目录号及名称: Coptisine (T5S0053)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 1. Coptisine (Coptisin) treatment increases cell viability based on its reversal effect on the enhanced activity of Indoleamine 2, 3-dioxygenase . 2. Coptisine treats myocardial I/R likely through suppressing myocardial apoptosis and inflammation by inhibiting the Rho/ROCK pathway. 3. Coptisine is a potential anti-osteosarcoma drug candidate, via exerting a strong anti-osteosarcoma effect with very low toxicity . 4. Coptisine with a high dosage could inhibit cholesterol synthesis via suppressing the HMGCR expression and promoting the use and excretion of cholesterol via up-regulating LDLR and CYP7A1 expression. 5. Coptisine suppresses adhesion, migration and invasion of MDA-MB-231 breast cancer cells in vitro, the down-regulation of MMP-9 in combination with the increase of TIMP-1 possibly contributing to the anti-metastatic function for breast cancer.
靶点活性 IDO:6.3 μM.
别名 黄连碱, Coptisin
分子量 320.32
分子式 C19H14NO4
CAS No. 3486-66-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (31.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1219 mL 15.6094 mL 31.2188 mL 78.047 mL
5 mM 0.6244 mL 3.1219 mL 6.2438 mL 15.6094 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5609 mL 3.1219 mL 7.8047 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7805 mL 1.5609 mL 3.9023 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
白屈菜 Chelidonium majus L. 肺, 胃
瓣蕊唐松草 Thalictrum petaloideum L.[T.Petaloideum L.var.latifoliolatum Kitag.] 肝, 胃, 大肠
齿瓣延胡索 Corydalisturschaninovii Bess. 辛, 苦 肝, 胃
大叶唐松草 Thalictrum faberi Ulbr.[T.Macrophyllum Migo] 大肠, 肝
东北延胡索 Corydalisambigua Cham. etSchlecht.var.amurensisMaxim. 辛, 苦 肝, 胃
三颗针 Berberis soulieana Schneid., Berberis wilsonae Hems, Berberis poiretii Schneid., Berberis vernae Schneid. 肝, 胃, 大肠
夏天无 Corydalis decumbens(Thunb.)Pers. 苦, 微辛
延胡索 Corydalis yanhusuo W.T.Wang 辛, 苦 肝, 脾
黄连 Coptis chinensis Franch., Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao, Coptis teeta Wall. 心, 脾, 胃, 肝, 胆, 大肠
黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 肺, 胆, 脾, 大肠, 小肠
灰绿延胡索 Corydalis yanhusuo W. T. Wang -
苦地丁 Corydalis bungeana Turcz. 心, 肝, 大肠
两面针 Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC. 苦, 辛 肝, 胃
牛膝 Achyranthes bidentata Blume. 苦, 甘, 酸 肝, 肾
峨嵋野黄连 Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao 心, 脾, 胃, 肝, 胆, 大肠
功劳木 Mahonia bealei (Fort.) Carr., Mahonia , fortunei(Lindl.) Fedde 肝, 胃, 大肠
古蔺野连 Coptisgulinensis -
关黄柏 Phellodendron amurense Rupr. 肾, 膀胱
荷包牡丹根 Dicentra spectabile(L.)Lem.
华南功劳叶 Ilex cornute Lindl.ex Paxt. 肝, 肾

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
安宫牛黄丸 牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片 口服。一次 1 丸,一日 1 次;小儿三岁以内一次 1/4 丸,四岁至六岁一次1/2 丸,一日 1 次;或遵医嘱。 清热药
半夏和胃颗粒 半夏(姜制),黄芩,干姜,黄连,党参,炙甘草,大枣 温开水冲服。一次10g,一日3次。 化痰、止咳、平喘药
百贝益肺胶囊 白及,浙贝母,桔梗,百部,百合,海浮石,紫菀,三七,功劳木,甘草 口服,一次3~4粒,一日3次。 止咳、化痰、平喘药
八味痛经颗粒 川牛膝,牡丹皮,当归,白芍,延胡索,木香,桂枝,桃仁 口服。 扶正药
白蒲黄胶囊 白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏 口服,一次3~6片,一日3次。 清热药
鼻渊舒胶囊 辛夷,苍耳子,栀子,黄芩,黄芪,川芎,柴胡,细辛,薄荷,川木通,茯苓,白芷,桔梗 口服。3~4粒/次,3次/日。 清热药
八味痛经胶囊 川牛膝,牡丹皮,当归,白芍,桂枝,延胡索,桃仁,木香 口服,一次4片,一日3次,三个月一个疗程。 扶正药
安宫牛黄栓 人工牛黄,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片,水牛角浓缩粉 直肠给药,一次一粒。小儿三岁以内,一次0.75克,4-6岁一次1.5克,成人一次3g,一日1次;或遵医嘱。 开窍药
百咳静糖浆(低糖型) 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁(炒),前胡,百部(蜜炙),麻黄(蜜炙),桔梗,苦杏仁(炒),紫苏子(炒),清半夏,陈皮,麦冬,黄柏,甘草,葶苈子(炒),天南星(炒) 口服,1~2岁一次5毫升,3~5岁一次lO毫升;成人~次20~25毫升,一日三次。 化痰、止咳、平喘药
保真膏 麝香,肉苁蓉(酒炙),附子,熟地黄,地黄,续断,牛膝,谷精草,菟丝子,肉桂,肉豆寇,甘草 外用,一日1贴;冷天用温水浸泡,热天用凉水浸泡,揭去纸,捏扁放于布块当中,贴脐腹成肾俞穴(后腰)。 扶正药
白蒲黄颗粒 白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏 开水冲服,一次1袋,一日3次。 清热药
鼻咽清毒剂 野菊花,苍耳子,重楼,蛇泡簕,两面针,夏枯草,龙胆,党参 口服,一次20g,一日2次,30天为一疗程。 清热药
八宝坤顺丸 熟地黄,地黄,白芍,当归,川芎,人参,益母草,牛膝,橘红,沉香,木香,甘草 口服,一次1丸,一日2次。 扶正药
安脑牛黄胶囊 人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉 口服,一日4-6粒,一日2-3次;或遵医嘱。 安神药
保心包 苏合香,川芎,丹参,三七,冰片,菊花,葛根,安息香,檀香,丁香,土木香,当归,郁金,沉香,黄芪,赤芍,香附,白芷,薤白,延胡索,决明子,降香,首乌藤,石菖蒲,乳香,没药 外用每袋装100g。,将药袋自密封袋中取出,放入背带中展平,戴于左侧胸壁心前区,贴紧皮肤。 每袋可持续使用3~4周,若需要可继续更换使用。3包一疗程。 祛瘀药
安宫牛黄胶囊 牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,雄黄,朱砂,珍珠,黄芩,栀子,郁金,冰片,黄连 一次2粒,一日3次,小儿酌减,或遵医嘱。 开窍药
鼻通滴鼻剂 苍耳子(炒),辛夷,白芷,鹅不食草,薄荷,黄芩,甘草 外用滴鼻。一次2-3滴,一日3-4次。 清热药
百咳静颗粒 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁,前胡,百部,麻黄,桔梗,苦杏仁,紫苏子,清半夏 口服,1-2岁 每次1.5克 ,3-5岁 每次2.5克 ,6-14岁 每次3-5克 。 一次3次。 化痰、止咳、平喘药
柏洁洗剂 紫花地丁,黄柏,黄连,苦参 阴道冲洗。每次取本品50ml置于冲洗器,用温开水稀释至100ml,冲洗阴道,每日一次,连续7天为一疗程。 清热药
安宫牛黄散 人工牛黄,水牛角浓缩粉,人工麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片 口服。一次1.6g,一日1次;小儿三岁以内一次0.4g,四岁至六岁一次0.8g,一日1次;或遵医嘱。 开窍药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
五苓平胃汤 柴胡,黄芩,苍术,半夏,甘草,白术,陈皮,茯苓,厚朴,猪苓,泽泻,桂枝 汤剂 《嵩崖尊生》卷九。
五味子汤12 五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连 汤剂 《千金》卷五。
五味子丸15 五味子,续断,山药,人参,菟丝子,茯苓,山茱萸,柏子仁,川芎,牛膝,远志,龙骨 丸剂 《普济方》卷三十三引《卫生家宝》。
五味竹叶汤 竹叶,五味子,前胡,当归,干地黄,人参,小麦,黄芪,黄芩,麦冬,生姜,炙甘草,升麻,大枣,肉桂 汤剂 《鬼遗》卷三。
五味子丸1 五味子,石龙芮,乌头,石斛,萆薢,菟丝子,防风,棘刺花,小草,山药,牛膝,地骨皮,细辛,桂枝,玉竹,麦冬,干姜,厚朴 丸剂 《圣济总录》卷九十二。
五味子丸6 五味子,龙骨,牡蛎,牛膝,桂枝,山茱萸,萆薢,茯苓,巴戟天,山药,石斛,续断,附子,吴茱萸 丸剂 《普济方》卷二十九引《护命》。
五味子丸10 五味子,熟地黄,肉苁蓉,牛膝,菟丝子,泽泻,茯苓,巴戟天,赤石脂,山茱萸,杜仲,山药,石膏,远志,柏子仁 丸剂 《圣济总录》卷四十三。
五味子汤17 五味子,山药,半夏,鹿茸,白术,附子,牛膝,甘草,槟榔,熟地黄,干姜,白豆蔻,木香,丁香,茯苓 汤剂 《圣济总录》卷一一六。
五味子散2 五味子,甘草,当归,人参,白术,麦冬,赤茯苓,桔梗,前胡,黄芩 散剂 《圣惠》卷八十四。
五泻汤 黄柏,知母,木通,栀子,生地黄,甘草,太白参,桔梗,黄芩,防风 汤剂 《银海精微》卷上。
五苓散2 当归,白芍,生地黄,熟地黄,阿胶,泽泻,猪苓,白术,茯苓,黄连,黄柏,甘草 散剂 《陈素庵妇科补解》卷三。
五将丸 淫羊藿,牛膝,木瓜,萆薢,狗脊 丸剂 《普济方》卷二四六引《仁存方》。
五味汤2 五味子,黄芩,柴胡,芒硝,麦冬,石膏,黄连,甘草,当归,大黄 汤剂 《幼幼新书》卷十四引《婴孺方》。
五味子丸9 五味子,续断,牛膝,附子,桂枝,杜仲,八角茴香,茯苓,川芎,当归,山药,槟榔,吴茱萸,细辛,青橘皮 丸剂 《普济方》卷三十一引《护命》。
五神散 附子,干姜,诃子,延胡索,乌梅 散剂 《圣济总录》卷七十五。
五味子汤19 五味子,紫苏子,麻黄,细辛,紫菀,黄芩,甘草,人参,肉桂,当归,半夏 汤剂 《圣济总录》卷十九。
五神汤1 茯苓,车前子,金银花,牛膝,紫花地丁 汤剂 《辨证录》卷十三。
五味子丸8 五味子,牡荆子,菟丝子,车前子,菥蓂子,薯蓣,石斛,熟地黄,杜仲,鹿茸,远志,附子,蛇床子,川芎,山茱萸,天雄,人参,茯苓,黄芪,牛膝,桂心,肉苁蓉,巴戟天,钟乳粉 丸剂 《圣惠》卷七十。
五苓散加葵子汤 赤苓,猪苓,葵花子,枳实,瞿麦,车前,木通,黄芩,滑石,甘草 汤剂 《蒿崖尊生》卷十三。
五味子汤14 五味子,前胡,当归,黄芪,干地黄,人参,小麦,黄芩,麦冬,炙甘草,桂枝,升麻 汤剂 《圣济总录》卷一八三。

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TargetMol Library Books参考文献

1. He K, et al. The safety and anti-hypercholesterolemic effect of coptisine in Syrian golden hamsters. Lipids. 2015 Feb;50(2):185-94. 2. Rao PC, et al. Coptisine-induced cell cycle arrest at G2/M phase and reactive oxygen species-dependent mitochondria-mediated apoptosis in non-small-cell lung cancer A549 cells. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):12010428317694565. 3. Yu D, et al. The IDO inhibitor coptisine ameliorates cognitive impairment in a mouse model of Alzheimer's disease. J Alzheimers Dis. 2015;43(1):291-302.
Linrodostat Necrostatin-1 Palmatine chloride IDO-IN-12 IDO1-IN-5 IDO inhibitor 1 (S)-Indoximod IDO1-IN-22

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 中药单体化合物库 天然产物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 活血化瘀中药单体库 高通量筛选天然产物库 植物来源化合物库 抗纤维化化合物库 代谢化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Coptisine 3486-66-6 Metabolism Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inhibitor inhibit 黄连碱 Coptisin inhibitor

 

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