Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T60024 |
CFT7455
Cemsidomide |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
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TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T1642 |
Lenalidomide
来那度胺,CC-5013 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T10765 |
Eragidomide
CC-90009,Cereblon modulator 1 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 | |||
T13721 |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 | |||
T73463 |
NX-2127
NX2127,NX 2127 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性,可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解,作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关,刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。 | |||
T21763 | Lenalidomide hydrochloride | ||
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特异性抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 | |||
T81942 |
Lenalidomide sodium
CC-5013 sodium |
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Lenalidomide (sodium)是Thalidomide的衍生物,这种口服活性的免疫调节剂通过分子胶模式作用。作为泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,Lenalidomide (sodium)通过CRBN-CRL4泛素连接酶复合体,针对淋巴转录因子IKZF1和IKZF3进行选择性泛素化和降解。此外,Lenalidomide (sodium)有效抑制成熟B细胞淋巴瘤的增长,如多发性骨髓瘤,并能促使T细胞分泌白细胞介素-2(IL-2)。 |