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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9854 HIV-1 inhibitor-6 

3-Pyridinecarboxamide, 1,4-dihydro-1-methyl-N-(5-nitro-1,2-benzisothiazol-3-yl)-4-oxo-

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
HIV-1 inhibitor-6 (3-Pyridinecarboxamide, 1,4-dihydro-1-methyl-N-(5-nitro-1,2-benzisothiazol-3-yl)-4-oxo-) 是一种有效的HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂,可以阻断HIV 复制。
T11074 Dolutegravir intermediate-1

1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-methoxycarbonyl-4-oxopyridine-3-carboxylic acid,1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Dolutegravir intermediate-1 (1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid) 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体。 它是一种整合酶抑制剂,有潜力研究人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染。
T6420 BMS-707035

N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
BMS707035是一种 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50为15 nM。
T15483 LEDGIN6

HIV-1 integrase inhibitor 2

Others Others
HIV-1 integrase inhibitor 2 is used for the treatment of human immunodeficiency virus (HIV) infection.
T16764 RN-18

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
RN-18是 HIV-1 病毒感染因子的一种拮抗剂。
T16500 PF-3450074

PF-74

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
PF-3450074 (PF-74)是 HIV-1 衣壳蛋白的特异性抑制剂,可广谱抑制 HIV 分离株。它在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。
T63733 HIV-1 protease-IN-6

HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的有效抑制剂 (IC50: 21 pM, Ki: 4.7 pM)。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体具有显著的抗病毒效果 (antiviral activity),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
T61797 HIV-1 inhibitor-15

HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) is a potent and broad-spectrum inhibitor targeting HIV-1. It exhibits inhibitory activity against HIV-1 WT, L100I, K103N, Y181C, and E138K with respective EC50 values of 1.7 nM, 4 nM, 2 nM, 6 nM, and 9 nM. In addition to its high efficacy, HIV-1 inhibitor-15 possesses favorable solubility, safety profiles, and oral bioavailability [1].
T62908 DENV-IN-6

DENV-IN-6是一种高效DENV (I-IV)抑制剂,对DENV (I-IV)复制的EC50值为17.5, 13.20, 6.8 和 11.41 μM。此外,DENV-IN-6HIV-1IIIB也展示出良好的抗病毒活性,其EC50为0.0181 µM,CC50为64.92 µM。
T83670 F1 TFA

Tat-IKIP (46-60),Tat-Inhibitor of NF-κB Kinase-interacting Peptide

F1是一种抗炎肽,由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于抑制因子NF-κB激酶-相互作用肽(IKIP)46-60残基的15氨基酸肽链接而成。在5 µM浓度下,F1抑制了小鼠腹腔巨噬细胞中LPS诱导的IκB激酶α(IKKα)和IKKβ的磷酸化以及NF-κB(p65)的核内转移。在体内,F1(5 mg/kg)降低了LPS诱导的脓毒症小鼠模型中IL-6、TNF-α和IL-1β的血清水平,并增加了生存率。
T83726 Tat-βsyn-degron TFA

Tat-βsyn-degron是一种降低α-synuclein表达的肽。其结构包括HIV-1 Tat质膜跨导域、与β-synuclein氨基酸36-45相对应的α-synuclein结合域βsyn,以及蛋白酶体定向域degron。在肽-蛋白结合实验中,Tat-βsyn-degron能够与重组α-synuclein结合,并在大鼠初级皮质神经元培养中降低α-synuclein水平,这一效应可以通过蛋白酶体抑制剂MG132阻止。体内研究显示,Tat-βsyn-degron (40 mg/kg)能够在过表达人类A53T突变体α-synuclein的M38转基因小鼠的大脑中降低α-synuclein水平,并且在黑质和脑桥中降低磷酸化α-synuclein水平,以及在通过α-synuclein预成纤维诱导的扩散性α-synuclein病理模型小鼠中减少神经炎症。此外,Tat-βsyn-degron (6 µmol/kg, i.p.)在MPTP诱导的帕金森病小鼠模型中,保护多巴胺能神经元,缓解运动缺陷。

化合物

HIV-1 inhibitor-6 
Cat.No: T9854
Synonym: 3-Pyridinecarboxamide, 1,4-dihydro-1-methyl-N-(5-nitro-1,2-benzisothiazol-3-yl)-4-oxo-
Target: HIV Protease
Dolutegravir intermediate-1
Cat.No: T11074
Synonym: 1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-methoxycarbonyl-4-oxopyridine-3-carboxylic acid,1-(2,2-dimethoxyethyl)-5-methoxy-6-(methoxycarbonyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid
Target: HIV Protease
BMS-707035
Cat.No: T6420
Synonym: N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺
Target: HIV Protease
LEDGIN6
Cat.No: T15483
Synonym: HIV-1 integrase inhibitor 2
Target: Others
RN-18
Cat.No: T16764
Synonym:
Target: HIV Protease
PF-3450074
Cat.No: T16500
Synonym: PF-74
Target: HIV Protease
HIV-1 protease-IN-6
Cat.No: T63733
Synonym:
Target:
HIV-1 inhibitor-15
Cat.No: T61797
Synonym:
Target:
DENV-IN-6
Cat.No: T62908
Synonym:
Target:
F1 TFA
Cat.No: T83670
Synonym: Tat-IKIP (46-60),Tat-Inhibitor of NF-κB Kinase-interacting Peptide
Target:
Tat-βsyn-degron TFA
Cat.No: T83726
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T16791 Rottlerin

Mallotoxin,NSC 56346,粗糠柴苦素,NSC 94525

CaMK; Apoptosis; Others; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

天然产物

Rottlerin
Cat.No: T16791
Synonym: Mallotoxin,NSC 56346,粗糠柴苦素,NSC 94525
Target: CaMK, Apoptosis, Others, HIV Protease, PKA, PKC, Autophagy
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