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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7697 BIX-01294

Histone Methyltransferase; Autophagy Autophagy; Chromatin/Epigenetic
BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP,可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。
T1959 BIX-01294 trihydrochloride

BIX 01294

Histone Methyltransferase; Autophagy Autophagy; Chromatin/Epigenetic
BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。
T7057 Methylstat

Histone Demethylase; Others Chromatin/Epigenetic; Others
Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药,具有良好的细胞渗透性。在体外试验中,methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3,IC50 值分别约为 4.33.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长,GI50 为 5.1 µM,而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化(KYSE150 细胞中 H3K4me3H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM,MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM)。
T71890 F5446

F5446 is a SUV39H1 inhibitor. F5446 has an EC50 of 0.496 μmol/L for SUV39H1 enzymatic activity. H3K9me3 was enriched in the promoters of GZMB, PRF1, FASLG, and IFNG in quiescent T cells. F5446 inhibited H3K9me3, thereby upregulating expression of these effectors in tumor-infiltrating CTLs and suppressing colon carcinoma growth in a CD8+ CTL-dependent manner in vivo. Our data indicate that SUV39H1 represses CTL effector gene expression and, in doing so, confers colon cancer immune escape.
T12271 NV03

Others Others
NV03 是一种有效,选择性的UHRF1与H3K9me3相互作用的小分子拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 具有抗癌活性。

化合物

BIX-01294
Cat.No: T7697
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase, Autophagy
BIX-01294 trihydrochloride
Cat.No: T1959
Synonym: BIX 01294
Target: Histone Methyltransferase, Autophagy
Methylstat
Cat.No: T7057
Synonym:
Target: Histone Demethylase, Others
F5446
Cat.No: T71890
Synonym:
Target:
NV03
Cat.No: T12271
Synonym:
Target: Others
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