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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11300 FLT3-IN-6

Others Others
FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM.
T9017 HPK1-IN-2

Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2,HPK1-IN-2

Others; FLT; Src Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
HPK1-IN-2 (Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2) 是一种有效且具有口服活性的造血祖细胞激酶-1 抑制剂(HPK1;IC50<0.05 µM)。它还抑制 Lck (0.05 µM<IC50<0.5 µM) 和 Flt3 (IC50<0.05 µM) 激酶活性,具有抗肿瘤活性。
T6020 Pacritinib

SB1518

FLT; Tyrosine Kinases; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。
T61358 AKN-028 acetate

AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
T79368 Antiproliferative agent-34

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式,IC50为177 nM,对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3FLT4和PDGFRα的活性,其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中,Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM,而在低氧环境下,其抑制效能增强4至6倍,IC50值降至低于10 nM。
T64283 Pacritinib hydrochloride

Pacritinib hydrochloride 是一种野生型 JAK2 (IC50: 23 nM) 和 JAK2V617F 突变型 (IC50: 19 nM) 的有效抑制剂。Pacritinib hydrochloride 也能够抑制 FLT3 (IC50: 22 nM) 及其突变型 FLT3D835Y (IC50: 6 nM)。Pacritinib hydrochloride 能够用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)。

化合物

FLT3-IN-6
Cat.No: T11300
Synonym:
Target: Others
HPK1-IN-2
Cat.No: T9017
Synonym: Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2,HPK1-IN-2
Target: Others, FLT, Src
Pacritinib
Cat.No: T6020
Synonym: SB1518
Target: FLT, Tyrosine Kinases, JAK
AKN-028 acetate
Cat.No: T61358
Synonym:
Target:
Antiproliferative agent-34
Cat.No: T79368
Synonym:
Target: EGFR
Pacritinib hydrochloride
Cat.No: T64283
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6S0033 Crotonoside

巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE

Others; FLT; HDAC Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Crotonoside (Isoguanosine) 是从中草药巴豆中分离出来的一种天然产物。 它抑制 FLT3 和 HDAC3/6,有治疗急性髓性白血病 (AML)的研究潜力。

天然产物

Crotonoside
Cat.No: T6S0033
Synonym: 巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE
Target: Others, FLT, HDAC
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