21
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3161L |
BACE-IN-1 acetate
BACE-IN-1 acetate (350228-37-4,Free base) |
BACE | Neuroscience |
BACE-IN-1 acetate (BACE-IN-1 acetate (350228-37-4,Free base)) 已被用作 BACE1 抑制剂测定中的 β 位淀粉样前体蛋白 (APP) 裂解酶-1 (BACE1) 抑制剂。 β-位点淀粉样前体蛋白 (APP) 切割酶-1 (BACE1)是一种天冬氨酸蛋白酶,属于蛋白酶家族,由六个腔内半胱氨酸残基组成。这些残基有助于形成三个分子间二硫键和 N-连接的糖基化位点。 | |||
T39484 |
BACE1-IN-6
BACE1-IN-6 |
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BACE1-IN-6 is a BACE1 inhibitor with an IC 50 value of 1.5 nM. | |||
T10450 |
BACE1-IN-1
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BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2). | |||
T10451 | BACE1-IN-2 | BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-2 is a BACE1 inhibitor (IC50: 22 nM). | |||
T10453 | BACE1-IN-5 | Beta Amyloid; BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂,IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 Aβ,IC50为 0.82 nM。并且,BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。 | |||
T10452 |
BACE1-IN-4
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BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2. | |||
T62181 |
BACE-IN-1
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BACE-IN-1 是一种咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物,对 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶 (BACE) 句有抑制作用。BACE-IN-1 具有研究涉及 BACE 疾病(如阿尔茨海默氏病)的潜力。 | |||
T61206 | AChE/BChE/BACE-1-IN-1 | ||
AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) is an orally active inhibitor that targets acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE-1). It displays IC50 values of 0.058 μM, 0.082 μM, and 0.115 μM against hAChE, hBChE, and hBACE-1, respectively. AChE/BChE/BACE-1-IN-1 exhibits significant binding affinity with PAS-AChE, excellent ability to cross the blood-brain barrier, potential disassembly of amyloid-beta (Aβ) aggregates, and ne... | |||
T60691 |
AChE/BChE/BACE-1-IN-2
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AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂,对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。 | |||
T3161 |
β-Secretase inhibitor-STA
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Beta-Secretase | Neuroscience |
BACE-IN-1 是淀粉样前体蛋白 β-分泌酶抑制剂。 | |||
T63867 |
BACE1-IN-12
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BACE1-IN-12 是能够透过血脑屏障的、有效的 BACE1 抑制剂 (IC50: 8.9 μM)。BACE1-IN-12 能够选择性的抑制 BuChE(丁基胆碱酯酶) 的活性 (IC50: 3.2 μM)。BACE1-IN-12 表现出较好的抗氧化活性,对 DPPH 的 IC50 值为 10.2 μM。BACE1-IN-12 具有潜力进行抗阿尔茨海默病的研究。 | |||
T73076 |
BACE1-IN-10
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Beta-Secretase | Neuroscience |
BACE1-IN-10为高效的BACE1抑制剂,对重组BACE1(rBACE1)显示出亚微摩尔级别的抑制活性。 | |||
T61956 | BACE1/2-IN-1 | ||
BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。 | |||
T79022 |
BACE1-IN-13
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Beta-Secretase | Neuroscience |
BACE1-IN-13 (Compound 36)为一种BACE1抑制剂,展现出口服活性,IC50为2.9 nM。该化合物在hAβ42细胞中显示出强效 (IC50=1.3 nM),证实了其心血管安全性,并在小鼠与狗的动物模型中有效降低Aβ42水平。 | |||
T73098 |
BACE2-IN-1
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BACE2-IN-1 是一种高选择性 BACE2抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。 | |||
T64074 |
BACE1-IN-8
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BACE1-IN-8 是 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 的有效抑制剂 (IC50: 3.9 μM)。 | |||
T62995 |
BACE-1 inhibitor 2
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BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的,可透过血脑屏障的BACE-1抑制剂,IC50为 1.5 nM。 | |||
T62719 | AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 | ||
AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、生物利用度适中的 AChE/BACE1/GSK3β的三重抑制剂。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 能够抑制 AChE (IC50: 1.0 μM)、BACE1 (IC50: 20 μM) 和 GSK3β (IC50: 15 μM)。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 能够用于研究阿尔茨海默 (AD)。 | |||
T79299 |
hAChE-IN-3
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Monoamine Oxidase | Neuroscience |
hAChE-IN-3(compounds 5c)是一种穿透血脑屏障的有效AChE、BuChE、MAO-B-IN-1和BACE-1抑制剂,IC50值依次为0.44、0.08、5.15和0.38μM。该化合物展现出抗氧化特性和金属离子螯合作用,能结合外周阴离子位点,干预Amyloid-β(Aβ)的聚集,减轻与阿尔兹海默症相关的神经退行性变化,适用于阿尔兹海默症的研究。 | |||
T81836 |
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2
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Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2具备一个7-甲氧基香豆素(Mca)荧光基团,由于其与2,4-二硝基苯基(Dnp)间的共振能量转移作用,荧光得到有效猝灭。该化合物主要应用于检测切割Mca与Dnp之间酰胺键的肽酶活性,如BACE-1,其活性导致荧光增强。 | |||
T62180 |
CB1/2 agonist 2
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CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体,其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂,也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 表现出抗伤害效果。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2S1181 |
Aloenin
Aloenin A,Aloearbonaside,芦荟宁 |
Beta-Secretase; AChR | Neuroscience |
Aloenin (Aloenin A) A 是一种具有清除过氧自由基作用的天然产物,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。 | |||
TN3410 |
Anatabine
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Beta Amyloid; IL Receptor; TNF; NF-κB; BACE; COX; STAT | Apoptosis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Neuroscience; NF-κB; Stem Cells |
Anatabine shows anti-inflammatory activity in vitro and in vivo, which is mediated in part via an inhibition of STAT3 phosphorylation.Anatabine has anti-Alzheimer's disease effects, it inhibits BACE-1 transcription and reduces BACE-1 protein levels in hum | |||
TN1434 | Bavachromene | BACE | Neuroscience |
Bavachromene exhibits a significant inhibitory effect on baculovirus-expressed BACE-1 in vitro. |