28
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T10359 |
AR antagonist 1
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Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 | |||
T62134 | A1/A3 AR antagonist 1 | ||
A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的、双重腺苷酸 1 (A1)和腺苷酸 3 (A3)受体拮抗剂,能够作用于人 A1 (Ki: 37.6 nM)、人 A3 (Ki: 25.4 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 1.47 nM)。A1/A3 AR antagonist 1 能够用于研究肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症。 | |||
T60732 |
A2A/A1 AR antagonist-1
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A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力,它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂,Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。 | |||
T74606 | A2A/A3 AR antagonist-1 | ||
A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3adenosine receptor(AR)荧光配体,对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。 | |||
T60687 | A1AR antagonist 1 | ||
A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A,hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。 | |||
T60615 | A1AR antagonist 6 | ||
A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是 A1 腺苷受体(A1AR)的有效的选择性拮抗剂,其pKi 值为 7.13,pIC50值为 6.38。 | |||
T63960 |
A3AR antagonist 1
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A3AR antagonist 1 是一种有效的、选择性的人 A3adenosine receptor (AR)拮抗剂 (Ki: 4.63),且对大鼠的 A3AR 无亲和力。 | |||
T60580 | A1AR antagonist 2 | ||
A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A,hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。 | |||
T61536 |
A1AR antagonist 4
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A1AR antagonist 4 (compound 22) is a highly developed chemical compound that acts as a potent and selective antagonist of the A1 adenosine receptor (A1AR). It possesses a pIC50 value of 5.51 and a pKi value of 6.29 [1]. | |||
T72626 |
A2AR-antagonist-1
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Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用,并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 86.1 分钟。同时,A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3,以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。 | |||
T62348 | A1AR antagonist 3 | ||
A1AR antagonist 3 (compound 13) 是一种选择性的腺苷酸 1 (A1) 受体拮抗剂,作用于人 A1 (Ki: 9.69 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 0.529 nM)。A1AR antagonist 3 能够用于研究神经性疾病。 | |||
T60915 |
A1AR antagonist 5
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A1AR antagonist 5 (化合物 20) 是A1 腺苷受体(A1AR)的有效选择性拮抗剂,其pKi 值为 6.11,pIC50值为 5.83。 | |||
T82797 |
C5aR1 antagonist peptide
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C5aR1 antagonist peptide 是一种源自C5a (趋化因子补体片段5过敏毒素) C末端的生物活性线性肽。它能在人和大鼠的C5a受体上阻断C5a的结合,对于细胞免疫反应的触发起着关键作用。C5a的过度表达与多种免疫炎性疾病如关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化和系统性红斑狼疮等有着密切关联。 | |||
T79027 | A1/A3 AR antagonist 3 | Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A1/A3 AR antagonist 3为A1R/A3R双重拮抗剂,展现出低微摩尔至低纳摩尔浓度范围的高亲和力,并广泛应用于慢性心脏病研究领域。 | |||
T61744 | A1/A3 AR antagonist 2 | ||
该化合物是一种 A1/A3腺苷受体拮抗剂,有助于治疗(神经)炎症性疾病。 | |||
T61837 | 5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 | ||
5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 is a powerful and effective compound that acts as a dual antagonist for both the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits high potency with K i values of 11 nM and 39 nM for the respective receptors [1]. | |||
T9179 |
CLP-3094
2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂,是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。 | |||
T13273 |
UT-34
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。 | |||
T10320 |
Androgen receptor antagonist 1
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Others | Others |
Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively. | |||
T60988 |
Androgen receptor antagonist 4
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Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性,抑制 AR 的下游靶基因,并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。 | |||
T60719 |
AR antagonist 3
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当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂,IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号 ,IC50值为 18.05 μM。 | |||
T61850 |
Adenosine receptor inhibitor 1
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Adenosine receptor inhibitor 1 is a highly potent and selective antagonist of adenosine receptor (AR). It exhibits exceptional affinity for A1 AR, A2A AR, A2B AR, and A3 AR, with respective Ki values of >1000, 68.5, >1000, >1000 nM. This compound demonstrates notable antinociceptive, anti-inflammatory, and peripheral analgesic properties. Therefore, Adenosine receptor inhibitor 1 holds great promise for investigating cancer and neurodegenerative diseases [1]. | |||
T60987 |
Androgen receptor antagonist 3
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Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。 | |||
T78811 |
PROTAC AR-NTD degrader 1
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs,它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD),能有效诱导前列腺癌细胞凋亡,并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。 | |||
T79465 |
Anticancer agent 135
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Anticanceragent 135(compound 26h)为一有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,能够阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。 | |||
T78945 |
WCA-814
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物,能够诱导全长AR及AR-V7降解,并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM,22Rv1细胞为26.5 nM)。 | |||
T9451 |
Bopindolol
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Bopindolol 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1- 和 β2-ARs 无选择性,对β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 是 Pindolol 的前体药物,可迅速代谢为活性水解形式。Bopindolol 可用于原发性和肾血管性高血压的研究。 | |||
T72091 |
ADRA1D receptor antagonist 1 free base
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ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s),是口服高效、强效及选择性的人类α1D-肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂,具有Ki值为1.6 nM。该化合物能剂量依赖性降低膀胱收缩,IC30值为15 nM,适用于膀胱过度活动症(包括尿急、尿频和尿失禁)的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T75702 | Galloylalbiflorin | ||
Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂,具IC50值为53.3 μM,展现抗雄激素活性。 |