Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T61178 |
Aβ-IN-5
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Aβ-IN-5 (Compound e12) is an orally active Aβ aggregation inhibitor that also inhibits AChE and BuChE with IC50 values of 21.29 μM and 1.32 μM, respectively. Furthermore, Aβ-IN-5 exhibits remarkable neuroprotective effects along with low neurotoxicity [1]. | |||
T7951 |
TBK1/IKKε-IN-5
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IκB/IKK | NF-κB |
TBK1/IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。 | |||
T60532 | HIF-1α-IN-5 | ||
HIF-1α-IN-5 是 HIF-1α的抑制剂,在 HEK293T 细胞中的 IC50值为 24 nM,也可抑制 MAO-A 的活性。 在缺氧条件下, HIF-1α-IN-5可下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。HIF-1α-IN-5 具有用于癌症研究的潜力。 | |||
T79154 |
Casein kinase 1δ-IN-5
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Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
Casein kinase1δ-IN-5为一种高效的蛋白激酶CK-1δ选择性抑制剂,IC50值为47 nM。该化合物在体外展现出神经保护和抗炎效果,具备应用于神经退行性疾病研究的潜力。 | |||
T61614 |
HIF-2α-IN-5
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HIF-2α-IN-5 是一种有效的 HIF-2α的抑制剂,IC50小于 50 nM。 | |||
T61579 |
BuChE-IN-5
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BuChE-IN-5 (compound 25b) is a highly potent BuChE inhibitor, displaying an IC50 value of 1.94 μM. It effectively inhibits aggregation of Aβ and tau protein in Escherichia coli. Furthermore, BuChE-IN-5 exhibits considerable free radical scavenging capacity and antioxidant activity. Given these properties, it holds promise as a valuable tool for Alzheimer's disease research [1]. | |||
T10453 |
BACE1-IN-5
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Beta Amyloid; BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂,IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 Aβ,IC50为 0.82 nM。并且,BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。 | |||
T62046 |
HDAC6-IN-5
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HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是有效的、血脑屏障通透性的 HDAC6抑制剂(IC50= 0.025 μM)。HDAC6-IN-5 抑制 AChE 活性和 Aβ1-42自聚集和,IC50分别为 0.88 和 1.1 μM。HDAC6-IN-5 能够促进神经突起生长,且无明显神经毒性。 | |||
T81335 |
PZ-1922
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5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PZ-1922(Compound 16),是能穿透大脑屏障的5-HT6R/5-HT3R拮抗剂,其Ki值分别为17 nM和0.45 nM。该化合物还能可逆地抑制MAO-B(pIC50:8.93)。在大鼠的新物体识别(NOR)测试中,PZ-1922逆转了Scopolamine (SCOP)诱导的记忆缺陷;同样,在T迷宫测试中,它防止了Aβ诱发的记忆衰退。 | |||
T82243 |
hAChE-IN-5
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GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
hAChE-IN-5(化合物49)是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂,其IC50值均为0.17 μM。此外,hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性,IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和Aβ1-42自聚集的抑制剂,hAChE-IN-5能够结合PAS,进而阻止Aβ依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障(BBB),显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。 |