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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T61178 -IN-5

-IN-5 (Compound e12) is an orally active aggregation inhibitor that also inhibits AChE and BuChE with IC50 values of 21.29 μM and 1.32 μM, respectively. Furthermore, -IN-5 exhibits remarkable neuroprotective effects along with low neurotoxicity [1].
T7951 TBK1/IKKε-IN-5

IκB/IKK NF-κB
TBK1/IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。
T60532 HIF-1α-IN-5

HIF-1α-IN-5 是 HIF-1α的抑制剂,在 HEK293T 细胞中的 IC50值为 24 nM,也可抑制 MAO-A 的活性。 在缺氧条件下, HIF-1α-IN-5可下调 VEGF 和 PDK1 mRNA 的表达。HIF-1α-IN-5 具有用于癌症研究的潜力。
T79154 Casein kinase 1δ-IN-5

Casein Kinase Metabolism; Stem Cells
Casein kinase1δ-IN-5为一种高效的蛋白激酶CK-1δ选择性抑制剂,IC50值为47 nM。该化合物在体外展现出神经保护和抗炎效果,具备应用于神经退行性疾病研究的潜力。
T61614 HIF-2α-IN-5

HIF-2α-IN-5 是一种有效的 HIF-2α的抑制剂,IC50小于 50 nM。
T61579 BuChE-IN-5

BuChE-IN-5 (compound 25b) is a highly potent BuChE inhibitor, displaying an IC50 value of 1.94 μM. It effectively inhibits aggregation of and tau protein in Escherichia coli. Furthermore, BuChE-IN-5 exhibits considerable free radical scavenging capacity and antioxidant activity. Given these properties, it holds promise as a valuable tool for Alzheimer's disease research [1].
T10453 BACE1-IN-5

Beta Amyloid; BACE Neuroscience
BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂,IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 ,IC50为 0.82 nM。并且,BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。
T62046 HDAC6-IN-5

HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是有效的、血脑屏障通透性的 HDAC6抑制剂(IC50= 0.025 μM)。HDAC6-IN-5 抑制 AChE 活性和 1-42自聚集和,IC50分别为 0.88 和 1.1 μM。HDAC6-IN-5 能够促进神经突起生长,且无明显神经毒性。
T81335 PZ-1922

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
PZ-1922(Compound 16),是能穿透大脑屏障的5-HT6R/5-HT3R拮抗剂,其Ki值分别为17 nM和0.45 nM。该化合物还能可逆地抑制MAO-B(pIC50:8.93)。在大鼠的新物体识别(NOR)测试中,PZ-1922逆转了Scopolamine (SCOP)诱导的记忆缺陷;同样,在T迷宫测试中,它防止了诱发的记忆衰退。
T82243 hAChE-IN-5

GSK-3 PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
hAChE-IN-5(化合物49)是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂,其IC50值均为0.17 μM。此外,hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性,IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和1-42自聚集的抑制剂,hAChE-IN-5能够结合PAS,进而阻止依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障(BBB),显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。

化合物

-IN-5
Cat.No: T61178
Synonym:
Target:
TBK1/IKKε-IN-5
Cat.No: T7951
Synonym:
Target: IκB/IKK
HIF-1α-IN-5
Cat.No: T60532
Synonym:
Target:
Casein kinase 1δ-IN-5
Cat.No: T79154
Synonym:
Target: Casein Kinase
HIF-2α-IN-5
Cat.No: T61614
Synonym:
Target:
BuChE-IN-5
Cat.No: T61579
Synonym:
Target:
BACE1-IN-5
Cat.No: T10453
Synonym:
Target: Beta Amyloid, BACE
HDAC6-IN-5
Cat.No: T62046
Synonym:
Target:
PZ-1922
Cat.No: T81335
Synonym:
Target: 5-HT Receptor
hAChE-IN-5
Cat.No: T82243
Synonym:
Target: GSK-3
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