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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4059 Selamectin

UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素

Chloride channel; P-gp; Parasite Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。
T21761 HNMPA

IGF-1R Tyrosine Kinase/Adaptors
HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。
T74390 VD2173

VD2173 是一种HGF 激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173 有效抑制matriptase 和hepsin。VD2173 可用于肺癌的研究。
T63741 SGK1-IN-3

SGK1-IN-3 是有效的、口服具有活力的 SGK1 抑制剂。其中丝氨酸/苏氨酸激酶 SGK1 是 β-连环蛋白途径的激活剂,也是强大的软骨降解刺激剂,在患病的骨关节炎软骨中被发现在基因组控制下被上调。SGK1-IN-3 对骨关节炎表现出研究潜力。
T63758 G12Si-1

G12Si-1 是选择性的、共价的 K-Ras(G12S) 抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。在突变的丝氨酸残基上,G12Si-1能够良好的结合 K-Ras(G12S)。G12Si-1 也可能够阻碍 Sos 催化的交换,并抑制 EDTA 促进的交换速率,进而影响 K-Ras 的核苷酸循环。

化合物

Selamectin
Cat.No: T4059
Synonym: UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素
Target: Chloride channel, P-gp, Parasite
HNMPA
Cat.No: T21761
Synonym:
Target: IGF-1R
VD2173
Cat.No: T74390
Synonym:
Target:
SGK1-IN-3
Cat.No: T63741
Synonym:
Target:
G12Si-1
Cat.No: T63758
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1589 D-Cycloserine

RO-1-9213,D-环丝氨酸

Others; Antibacterial; Antibiotic; iGluR Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others
D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素,靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂,可以改善认知功能,可研究耐多药结核病。
T0710 L-Cycloserine

Levcycloserine,Levcicloserina,(-)-Cycloserine,(S)-Cycloserine,Levcycloserinum,环丝氨酸,(S)-4-Amino-3-isoxazolidone

HIV Protease; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶,导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。

天然产物

D-Cycloserine
Cat.No: T1589
Synonym: RO-1-9213,D-环丝氨酸
Target: Others, Antibacterial, Antibiotic, iGluR
L-Cycloserine
Cat.No: T0710
Synonym: Levcycloserine,Levcicloserina,(-)-Cycloserine,(S)-Cycloserine,Levcycloserinum,环丝氨酸,(S)-4-Amino-3-isoxazolidone
Target: HIV Protease, GABA Receptor
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