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iGOT1-01

iGOT1-01

产品编号 T8765   CAS 882256-55-5

iGOT1-01 是一种天冬氨酸转氨酶 1 (谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1;GOT1) 抑制剂,在 GOT1/GLOX/HRP 测定中IC50为 11.3 μM,在 MDH 偶联 GOT1 酶法测定中IC50为 85 μM。它显示出抗癌活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
iGOT1-01 Chemical Structure
iGOT1-01, CAS 882256-55-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 996 现货
5 mg ¥ 2,380 现货
10 mg ¥ 3,810 现货
25 mg ¥ 6,130 现货
50 mg ¥ 8,450 现货
100 mg ¥ 11,300 现货
500 mg ¥ 22,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,470 现货
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产品目录号及名称: iGOT1-01 (T8765)
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纯度: 99.83%
纯度: 98.16%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 iGOT1-01 is an effective inhibitor of glutamate oxaloacetate transaminase 1(GOT1) . iGOT1-01 has IC50s of 84.6 μM and 11.3 μM in GOT1/MDH1 assay and GOT1/GLOX/HRP assay, respectively. iGOT1-01 can be used in anti-cancer studies.
靶点活性 GOT1/MDH1:84.6 μM, GOT1/GLOX/HRP:11.3 μM
体外活性 iGOT1-01(3.125-200 μM;3小时)在PaTu8902胰腺癌细胞和DLD1结肠癌细胞中的两种细胞活性检测中显示出微弱至无毒性。在100 μM浓度下,iGOT1-01对MDH1的单独抑制活动未观察到[1]。
体内活性 在雌性CD1小鼠中,iGOT1-01(口服;20 mg/kg)表现出合理的生物利用度和暴露特性(t1/2=0.7小时,Cmax=4133 ng/mL,AUC(0-24小时)=11734小时ng/mL)[2]。
分子量 320.39
分子式 C19H20N4O
CAS No. 882256-55-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 98 mg/mL (305.88 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1212 mL 15.606 mL 31.212 mL 78.0299 mL
5 mM 0.6242 mL 3.1212 mL 6.2424 mL 15.606 mL
10 mM 0.3121 mL 1.5606 mL 3.1212 mL 7.803 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7803 mL 1.5606 mL 3.9015 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5606 mL
100 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3121 mL 0.7803 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Melissa C Holt, et al. Biochemical Characterization and Structure-Based Mutational Analysis Provide Insight into the Binding and Mechanism of Action of Novel Aspartate Aminotransferase Inhibitors. Biochemistry. 2018 Nov 27;57(47):6604-6614. 2. Justin Anglin, et al. Discovery and optimization of aspartate aminotransferase 1 inhibitors to target redox balance in pancreatic ductal adenocarcinoma. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Sep 1;28(16):2675-2678.

相关化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

iGOT1-01 882256-55-5 Others GLOX aspartate Inhibitor anti-cancer transaminase inhibit iGOT1 01 GOT1 HRP aminotransferase glutamate iGOT101 MDH oxaloacetate inhibitor

 

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