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TAS-119

TAS-119

产品编号 T34787   CAS 1453099-83-6
别名: TAS119, TAS2104, TAS 2104, TAS-2104, TAS 119

TAS-119 (TAS-2104) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 Aurora A 抑制剂,IC50为1.0 nM。TAS-119 对 Aurora B 也具有抑制作用,IC50 为 95 nM。TAS-119 对 Aurora A 的亲和力比 Aurora B高。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性和潜在的抗有丝分裂活性。

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TAS-119 Chemical Structure
TAS-119, CAS 1453099-83-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 797 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 3,190 现货
25 mg ¥ 6,320 现货
50 mg ¥ 8,520 现货
100 mg ¥ 11,500 现货
500 mg ¥ 22,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,220 现货
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产品目录号及名称: TAS-119 (T34787)
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参考文献
产品描述 TAS-119 (TAS-2104) is an orally available, selective and potent inhibitor of Aurora A with an IC50 of 1.0 nM.TAS-119 also inhibits Aurora B with an IC50 of 95 nM.TAS-119 has a higher affinity for Aurora A than for Aurora B.TAS-119 exhibits potent antitumor activity and potential antimitotic activity. TAS-119 has potent anti-tumor activity and potential anti-mitotic activity.
靶点活性 Aurora A:1 nM (IC50), Aurora B:95 nM (IC50)
体外活性 TAS-119 (30-300 nM) dose-dependently enhances cell growth inhibition by three taxanes (Paclitaxel, Docetaxel, and Cabazitaxel) in HeLa cells. TAS-119 induces mitotic accumulation predominantly in tumor cells, compared with that in normal diploid fibroblasts.[1]
TAS-119 enhances the antiproliferative effect of Paclitaxel in a variety of human cancer cell lines, including Paclitaxel-resistant cells.[1]
体内活性 TAS-119 (5, 10, and 30 mg/kg; oral; twice daily on day 1 and every day on day 2; Nude rats injected with HeLa-luc cells) induced pHH3 at all doses in nude rats with the HeLa-luc xenografts. The treatment induces phosphorylated histone H3 (pHH3) in nude rats with the HeLa-luc xenografts.[1]
别名 TAS119, TAS2104, TAS 2104, TAS-2104, TAS 119
分子量 506.36
分子式 C23H22Cl2FN5O3
CAS No. 1453099-83-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25.32 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9749 mL 9.8744 mL 19.7488 mL 49.372 mL
5 mM 0.395 mL 1.9749 mL 3.9498 mL 9.8744 mL
10 mM 0.1975 mL 0.9874 mL 1.9749 mL 4.9372 mL
20 mM 0.0987 mL 0.4937 mL 0.9874 mL 2.4686 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1975 mL 0.395 mL 0.9874 mL

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1. Sootome H, et al. Aurora A Inhibitor TAS-119 Enhances Antitumor Efficacy of Taxanes In Vitro and In Vivo: Preclinical Studies as Guidance for Clinical Development and Trial Design. Mol Cancer Ther. 2020;19(10):1981-199
AT9283 MLN8054 Phthalazinone pyrazole LY3295668 CCT241736 Aurora inhibitor 1 Aurora Kinases-IN-4 PF 477736

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TAS-119 1453099-83-6 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Aurora Kinase TAS119 TAS2104 TAS 2104 TAS-2104 TAS 119 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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