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SB-209670

SB-209670

产品编号 T34541   CAS 157659-79-5
别名: SB 209670

SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂,能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。

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SB-209670 Chemical Structure
SB-209670, CAS 157659-79-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,790 现货
25 mg ¥ 11,200 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
500 mg ¥ 34,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,730 现货
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产品目录号及名称: SB-209670 (T34541)
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纯度: 97.39% ee: 95.40%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SB-209670 is a selective endothelin receptor antagonist that inhibits the activity of ET(B) receptors in rat vascular endothelium and vascular smooth muscle.
体内活性 SB 209670 (3 mg kg-1, i.v. bolus + 100 micrograms kg-1, i.v. infusion commencing 15 min prior to LPS ; rats) significantly augmented the hypotension as well as the vascular hyporeactivity to NA caused by endotoxaemia.[5]
SB 209670 (3 mg kg-1, i.v. bolus given 15 min prior to LPS ; LPS-rats) resulted in a reduction in 6 h-survival from 71% (control) to 30% and 13%, respectively.[5]
SB 209670 (3 mg kg-1, i.v. bolus 15 min prior to LPS ; rats) significantly augmented the serum levels of creatinine, bilirubin, GPT and GOT caused by endotoxin.[5]
SB 209670 (3 mg kg-1, i.v. bolus ; rats) significantly augmented the metabolic acidosis caused by LPS.[5]
别名 SB 209670
分子量 520.53
分子式 C29H28O9
CAS No. 157659-79-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (52.83 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9211 mL 9.6056 mL 19.2112 mL 48.028 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9211 mL 3.8422 mL 9.6056 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9211 mL 4.8028 mL
20 mM 0.0961 mL 0.4803 mL 0.9606 mL 2.4014 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL 0.9606 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Burrell KM, et al. Contractile and arrhythmic effects of endothelin receptor agonists in human heart in vitro: blockade with SB 209670. J Pharmacol Exp Ther. 2000 ; 292(1):449-459. 2. Bunting MW, et al. Differential haemodynamic effects of endothelin receptor antagonist, SB 209670, in conscious hypertensive and normotensive rats. Eur J Pharmacol. 1999 ; 381(1):13-21. 3. Freed MI, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of SB 209670, an endothelin receptor antagonist: effects on the regulation of renal vascular tone. Clin Pharmacol Ther. 1999 ; 65(5):473-482. 4. Schroeder RL, et al. PD 142893, SB 209670, and BQ 788 selectively antagonize vascular endothelial versus vascular smooth muscle ET(B)-receptor activity in the rat. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 ; 32(6):935-943. 5. Ruetten H, et al. Effects of the endothelin receptor antagonist, SB 209670, on circulatory failure and organ injury in endotoxic shock in the anaesthetized rat. Br J Pharmacol. 1996 ; 118(1):198-204. 6. Douglas SA, et al. In vivo pharmacological characterization of the non-peptide endothelin receptor antagonist SB 209670. Br J Pharmacol. 1995 ; 114(2):405-413. 7. Gardiner SM, et al. Haemodynamic effects of losartan and the endothelin antagonist, SB 209670, in conscious, transgenic ((mRen-2)27), hypertensive rats. Br J Pharmacol. 1995 ; 116(4):2237-2244. 8. Douglas SA, et al. A role for endogenous endothelin-1 in neointimal formation after rat carotid artery balloon angioplasty. Protective effects of the novel nonpeptide endothelin receptor antagonist SB 209670. Circ Res. 1994 ; 75(1):190-197.
Endothelin 1 (swine, human) acetate BMS 182874 Sitaxsentan sodium BMS 182874 hydrochloride Sparsentan BQ-3020 ammonium Sulfisoxazole Atrasentan hydrochloride

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该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SB-209670 157659-79-5 GPCR/G Protein Endothelin Receptor SB209670 SB 209670 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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