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Sitaxsentan sodium

产品编号 T6672 CAS 210421-74-2

别名: 西他生坦钠, TBC11251 sodium salt, TBC11251, Thelin, Sitaxentan sodium

Sitaxsentan sodium (TBC11251 sodium salt) 是 endothelin A receptor 选择性拮抗剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sitaxsentan sodium, CAS 210421-74-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	现货
2 mg	￥ 378	现货
5 mg	￥ 619	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,850	现货
50 mg	￥ 2,880	现货
100 mg	￥ 4,350	现货
500 mg	￥ 9,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 683	现货

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Sitaxsentan
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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Sitaxsentan sodium (TBC11251 sodium salt) is a highly selective antagonist of endothelin A receptors.
靶点活性	ETA:1.4 nM
体外活性	Sitaxsentan（低氧发作前10分钟注射5 mg/kg）完全阻断低氧诱导的血管收缩,并且该组与空气对照没有差异.Sitaxsentan的口服给药显著减弱MPAP的增加,而对暴露于正常氧气水平的大鼠施用Sitaxsentan不会影响MPAP.单独使用Sitaxsentan可以限制分流引起的MT增加.
体内活性	Sitaxsentan和Bosentan在较高浓度下减弱NTCP转运,并抑制人肝转运蛋白,这为在临床环境中观察到的这些药物增加肝毒性提供了潜在的机制。Sitaxsentan及Sitaxsentan联合西地那非可以完全阻止内皮素-1和ETB受体的表达增加。单独使用Sitaxsentan部分恢复了BMPR-1A和BMPR-2的表达。西地那非和Sitaxsentan联用进一步恢复了BMPR-1A和BMPR-2的表达,然而,与对照相比仍然是降低的水平。
激酶实验	Ligand binding studies: Binding studies are performed in a 30 mM HEPES buffer, pH 7.4, containing 150 mM NaCl, 5 mM MgCl2, and 0.05% bacitracin using 2 mg/tube (ETA) or 0.75 mg/tube (ETB) membrane. Sitaxentan sodium is dissolved in DMSO and diluted with the assay buffer to give a final concentration of 0.25% DMSO. Competitive inhibition experiments are performed in triplicate in a final volume of 200 μL containing 4 pM [125I]ET-1 (1.6 nCi). Nonspecific binding is determined in the presence of 100 nM ET-1. Samples are incubated for 16 hours?18 hours at 24 °C. One milliliter of PBS is then added and the assay centrifuged at 2000 g for 25 minutes at 4 °C. The supernatant is decanted and the membrane bound radioactivity counted on a Genesys gamma counter.
细胞实验	TE 671 or transfected COS 7 cells are grown to confluence in six-well plates. Sixteen hours prior to use, the media in each well is replaced with 2 mL of inositol-free RPMI-164 (IF-RPMI) media containing 10% inositol-free FCS and 2 mCi [3H]myoinositol and incubated at 37 °C in the presence of 6% CO2. The media is aspirated, and the cells are washed twice with PBS. Cells are preincubated for 10 minutes in 1 mL of lithium buffer (15 μM HEPES, pH 7.4, 145 μM NaCl, 5.4 μM KCl, 1.8 μM CaCl2, 0.8 μM MgSO4, 1.0 μM NaH2PO4, 11.2 μM glucose, 20 μM LiCl) with or without Sitaxentan sodium prior to the addition of 100 μM of ET-1 at different concentrations. Cells are then incubated for an additional 45 minutes. The buffer is discarded, and the accumulated inositol phosphates are extracted with ice cold methanol. The total cell protein in each well is measured using the BCA assay after solubilizing the cells in 0.1 M NaOH.(Only for Reference)
动物实验	Sitaxsentan is formulated in water.After an initial 2-week period of hypoxic exposure (10% O2) sitaxsentan (15 or 30 mg/kg body weight per day in the drinking water) is administered for 4 weeks during continuous exposure to hypoxia. At the conclusion of the 4 week period of hypoxia, femoral and pulmonary arterial cannulation and measurement of MPAP, MSAP, and HR are performed.

别名	西他生坦钠, TBC11251 sodium salt, TBC11251, Thelin, Sitaxentan sodium
分子量	476.89
分子式	C18H14ClN2O6S2·Na
CAS No.	210421-74-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (83.87 mM)

Ethanol: 20 mg/mL (41.93 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.0969 mL	10.4846 mL	20.9692 mL	52.423 mL
	5 mM	0.4194 mL	2.0969 mL	4.1938 mL	10.4846 mL
	10 mM	0.2097 mL	1.0485 mL	2.0969 mL	5.2423 mL
	20 mM	0.1048 mL	0.5242 mL	1.0485 mL	2.6211 mL
DMSO	50 mM	0.0419 mL	0.2097 mL	0.4194 mL	1.0485 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wu C, et al. J Med Chem. 1997, 40(11), 1690-1697. 2. Tilton RG, et al. Pulm Pharmacol Ther. 2000, 13(2), 87-97. 3. Wanebo JE, et al. Neurosurgery. 1998, 43(6), 1409-1417. 4. Holm P. Scand Cardiovasc J Suppl. 1997, 46, 1-40.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sitaxsentan sodium 210421-74-2 GPCR/G Protein Endothelin Receptor IPI1040 TBC-11251 Inhibitor IPI-1040 西他生坦钠 TBC11251 sodium salt Sitaxsentan inhibit TBC 11251 TBC11251 sodium TBC11251 IPI 1040 Thelin Sitaxentan sodium inhibitor

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