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Nemifitide diTFA

Nemifitide diTFA

产品编号 TP1127   CAS 204992-09-6
别名: INN 00835 diTFA

Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽,是一种可透过血脑屏障的黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物,具有有效的抗抑郁活性。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Nemifitide acetate(173240-15-8 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Nemifitide diTFA Chemical Structure
Nemifitide diTFA, CAS 204992-09-6
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Nemifitide diTFA (TP1127)
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产品描述 Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) is a synthetic pentapeptide, a peptide like melanocyte suppressor factor (MIF) that can cross the blood-brain barrier and has potent antidepressant activity.
体外活性 Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 及其活性代谢物 (M1) 在微摩尔浓度下可与多个受体结合,包括 5-HT2A、5-HT2C、黑色素皮质激素 MC4、MC5 及bombesin[2]。
体内活性 每日腹腔注射Nemifitide diTFA(INN 00835 diTFA)0.3 mg/kg,连续14天后,在治疗仅5天内显著增加了FSL大鼠的游泳行为,且此效应具有长期持续性[2]。此外,在一系列剂量(0.0125-15.0 mg/kg)下,Nemifitide diTFA在低剂量(0.025-0.3 mg/kg)和高剂量(3.0-15.0 mg/kg)均显著增加FSL大鼠的游泳行为,但在中间剂量(0.4-2.4 mg/kg)时则无此效果[3]。
别名 INN 00835 diTFA
分子量 922.8
分子式 C37H45F7N10O10
CAS No. 204992-09-6

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (216.73 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0837 mL 5.4183 mL 10.8366 mL 27.0915 mL
5 mM 0.2167 mL 1.0837 mL 2.1673 mL 5.4183 mL
10 mM 0.1084 mL 0.5418 mL 1.0837 mL 2.7091 mL
20 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5418 mL 1.3546 mL
50 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2167 mL 0.5418 mL
100 mM 0.0108 mL 0.0542 mL 0.1084 mL 0.2709 mL

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1. Kelly JP, et al. The effect of treatment with a new antidepressant, INN 00835, on platelet serotonin uptake in depressed patients. J Affect Disord. 1999 Oct;55(2-3):231-5. 2. Montgomery SA, et al. Efficacy and safety of 30 mg/d and 45 mg/d nemifitide compared to placebo in major depressivedisorder. Int J Neuropsychopharmacol. 2006 Oct;9(5):517-28. 3. Overstreet DH, et al. Antidepressant-like effects of a novel pentapeptide, nemifitide, in an animal model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2004 Sep;175(3):303-9.
Nortriptyline hydrochloride Tandospirone Azatadine dimaleate AL 34662 Harmine hydrochloride Masupirdine free base Duloxetine hydrochloride Venlafaxine hydrochloride

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Nemifitide diTFA 204992-09-6 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor INN-00835 Nemifitide INN 00835 diTFA INN 00835 INN00835 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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