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Venlafaxine hydrochloride

Venlafaxine hydrochloride

产品编号 T0472   CAS 99300-78-4
别名: Venlafaxine HCl, 盐酸文拉法辛, Wy 45030 hydrochloride

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是一种口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂,具有抗抑郁活性。

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Venlafaxine hydrochloride Chemical Structure
Venlafaxine hydrochloride, CAS 99300-78-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 212 现货
10 mg ¥ 345 现货
25 mg ¥ 613 现货
50 mg ¥ 987 现货
100 mg ¥ 1,430 现货
200 mg ¥ 2,170 现货
500 mg ¥ 3,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 410 现货
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产品目录号及名称: Venlafaxine hydrochloride (T0472)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) is a cyclohexanol and phenylethylamine derivative that functions as a SEROTONIN AND NORADRENALINE REUPTAKE INHIBITOR (SNRI) and is used as an ANTIDEPRESSIVE AGENT.
体外活性 在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被纳洛酮,nor-BNI和纳曲吲哚明显抑制,但不被β-FNA或纳洛肼抑制,表明其涉及到κ-和δ-阿片受体机制.在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine可以逆转痛觉过敏.Venlafaxine发挥剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50为46.7 mg/kg.
体内活性 Venlafaxine相比于几个广泛使用的SSRIs,比如米帕明和地昔帕明,具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。Venlafaxine抑制人去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白的结合,K(i)值分别为2480 nM和82 nM。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg和94 mg/kg。
别名 Venlafaxine HCl, 盐酸文拉法辛, Wy 45030 hydrochloride
分子量 313.863
分子式 C17H28ClNO2
CAS No. 99300-78-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 31.4 mg/mL (100 mM)

DMSO: 15.7 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.1861 mL 15.9305 mL 31.861 mL 79.6526 mL
5 mM 0.6372 mL 3.1861 mL 6.3722 mL 15.9305 mL
10 mM 0.3186 mL 1.5931 mL 3.1861 mL 7.9653 mL
20 mM 0.1593 mL 0.7965 mL 1.5931 mL 3.9826 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6372 mL 1.5931 mL
H2O 100 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3186 mL 0.7965 mL

计算器

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参考文献

1. Ball SE, et al. Br J Clin Pharmacol, 1997, 43(6), 619-626. 2. Bymaster FP, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(6), 871-880. 3. Schreiber S, et al. Neurosci Lett, 1999, 273(2), 85-88. 4. Lang E, et al. Pain, 1996, 68(1), 151-155. 5. Jiang Bo, et al. Hippocampal Salt-Inducible Kinase 2 Plays a Role in Depression Via the CREB-Regulated Transcription Coactivator 1-Cyclic AMP Response Element Binding-Brain-Derived Neurotrophic Factor Pathway [J]. Biological psychiatry. 2019 Apr 15;85(8):650-666.

文献引用

1. Jiang B, Wang H, Wang J L, et al. Hippocampal Salt-Inducible Kinase 2 Plays a Role in Depression Via the CREB-Regulated Transcription Coactivator 1-Cyclic AMP Response Element Binding-Brain-Derived Neurotrophic Factor Pathway. Biological Psychiatry. 2019, 85(8): 650-666
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Venlafaxine hydrochloride 99300-78-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Serotonin Transporter Venlafaxine serotonin Wy 45030 Hydrochloride SERT Wy45030 reuptake Wy 45030 Venlafaxine HCl 5-HT inhibit Venlafaxine Hydrochloride Inhibitor Wy-45030 盐酸文拉法辛 SLC6A4 antidepressant norepinephrine 5-HTT Wy 45030 hydrochloride inhibitor

 

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