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Tandospirone

Tandospirone

产品编号 TQ0315   CAS 87760-53-0
别名: 坦度螺酮, SM-3997

Tandospirone (SM-3997) is a selective partial agonist of 5-HT1A receptor (Ki: 27 nM) that displays selectivity over SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 and D2 receptors (Kis: 1300-41000 nM). 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Tandospirone citrate 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Tandospirone Chemical Structure
Tandospirone, CAS 87760-53-0
规格 价格/CNY 货期 数量
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5 mg ¥ 595 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 689 5日内发货

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产品目录号及名称: Tandospirone (TQ0315)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tandospirone (SM-3997) is a selective partial agonist of 5-HT1A receptor (Ki: 27 nM) that displays selectivity over SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 and D2 receptors (Kis: 1300-41000 nM).
靶点活性 5-HT1A:27 nM (Ki)
体外活性 Tandospirone is essentially inactive at 5-HT1B receptors; 5-HT uptake sites; beta-adrenergic, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors [1]. 3H-SM-3997 bound rapidly, reversibly and in a saturable manner with high affinity to rat brain hippocampal membranes (Kd: 9.4 nM, Bmax = 213 fmol/mg protein) [2].
体内活性 Chronic treatment with tandospirone, at 0.2 and 1.0mg/kg/day, but not 2.0mg/kg/day, attenuated footshock stress-induced eLAC elevation in the mPFC [3]. Rats were acutely administered tandospirone (0, 0.1, and 1 mg/kg, i.p.). Tandospirone decreased the number of premature responses, an index of impulsive action, in a dose-dependent manner [4].
别名 坦度螺酮, SM-3997
分子量 383.49
分子式 C21H29N5O2
CAS No. 87760-53-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 30 mg/mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109. 2. Shimizu H, et al. Characterization of the putative anxiolytic SM-3997 recognition sites in rat brain. Life Sci. 1988;42(24):2419-27. 3. Uehara T, et al. Chronic treatment with tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, suppresses footshock stress-induced lactate production in the prefrontal cortex of rats. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Nov 15;113:1-6. 4. Ohmura Y, et al. Tandospirone suppresses impulsive action by possible blockade of the 5-HT1A receptor. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):84-92.
Ferulic acid sodium MM 77 dihydrochloride Desvenlafaxine Cyamemazine Cisapride hydrate Thioridazine hydrochloride Vilazodone Mebhydrolin napadisylate

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Tandospirone 87760-53-0 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor SM3997 SM 3997 坦度螺酮 SM-3997 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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