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ML133 hydrochloride

ML133 hydrochloride

产品编号 T6592   CAS 1222781-70-5
别名: ML133 HCl, (4-甲氧基苄基)(1-萘基甲基)胺盐酸盐

ML133 hydrochloride (ML133 HCl) 是选择性的Kir2家族通道抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的IC50值分别为1.8 μM 和290 nM。

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ML133 hydrochloride Chemical Structure
ML133 hydrochloride, CAS 1222781-70-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 398 现货
10 mg ¥ 518 现货
25 mg ¥ 987 现货
50 mg ¥ 1,730 现货
100 mg ¥ 2,890 现货
200 mg ¥ 4,220 现货
500 mg ¥ 6,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 398 现货
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产品目录号及名称: ML133 hydrochloride (T6592)
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参考文献
产品描述 ML133 hydrochloride (ML133 HCl) is a selective potassium channel inhibitor for Kir2.1 with IC50 of 1.8 μM (pH 7.4) and 290 nM (pH 8.5), has no effect on Kir1.1 and weak activity for Kir4.1 and Kir7.1.
靶点活性 KIR2.1 (pH 8.5):290 nM, KIR2.1 (pH 7.4):1.8 μM
体外活性 The ratio of total concentration of extracellular ML133 versus intracellular ML133 is 1:0.13 at pH 6.5, 1:9.09 at pH 8.5. ML133 is clean against 3A4 and 2C9 (IC50 >30 μM), displays moderate inhibition of 1A2 (IC50 = 3.3 μM) but proves to be a potent inhibitor of 2D6 (IC50 = 0.13 μM) in CYP450 assay. ML133 is highly protein bound (>99%) in both human and rat and also displays high intrinsic clearance in both species. ML133 (10 μM) is not displaced by K+ influx from the wild-type Kir2.1 in HEK 293 cells. M1 and/or M2 transmembrane domains contain the critical molecular determinant for ML133 inhibition of Kir2.1, especially D172 and I176. [1]
别名 ML133 HCl, (4-甲氧基苄基)(1-萘基甲基)胺盐酸盐
分子量 313.82
分子式 C19H19NO·HCl
CAS No. 1222781-70-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1865 mL 15.9327 mL 31.8654 mL 79.6635 mL
5 mM 0.6373 mL 3.1865 mL 6.3731 mL 15.9327 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5933 mL 3.1865 mL 7.9664 mL
20 mM 0.1593 mL 0.7966 mL 1.5933 mL 3.9832 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3187 mL 0.6373 mL 1.5933 mL
100 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3187 mL 0.7966 mL

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1. Wang HR, et al. ACS Chem Biol, 2011, 6(8), 845-856.
QO-40 Vm24-toxin Guanfu base A Heteropodatoxin-1 H3B-120 ML402 Hemitoxin Isokaempferide

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 已知活性化合物库 抗癌化合物库 离子通道库 钾通道分子库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ML133 hydrochloride 1222781-70-5 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel ML133 HCl KcsA Inhibitor inhibit ML 133 Hydrochloride ML-133 Hydrochloride ML 133 ML-133 hydrochloride ML133 ML133 Hydrochloride (4-甲氧基苄基)(1-萘基甲基)胺盐酸盐 ML-133 inhibitor

 

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