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Perphenazine

产品编号 T1090 CAS 58-39-9

别名: Perphenazin, Etaperazine, Trilafon, 奋乃静

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

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Perphenazine, CAS 58-39-9

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 99		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460		现货

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产品描述	Perphenazine (Trilafon) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties.
靶点活性	α1A-adrenoceptor:10 nM, H1 receptor:8 nM, D2/D3 receptor:0.765/0.13 nM, 5-HT2A receptor:5.6 nM, D2L receptor:3.4 nM
体外活性	Perphenazine是一种相对高效能的Phenothiazine ，主要通过阻断多巴胺2（D2）受体来发挥作用，同时可能在呕吐中枢担任组胺1（H1）、胆碱能M1以及α1肾上腺素能受体的拮抗剂，进而减轻恶心和呕吐[1]。它能引发细胞死亡、线粒体损伤、促进caspase-3激活，并减少细胞ATP水平。抗氧化剂可以部分抑制Perphenazine诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂则不能[4]。在0.0001至0.01μM的浓度范围内，Perphenazine对黑色素细胞的活性没有显著影响。而高浓度化合物处理会导致细胞活性以浓度依赖的方式丧失。Perphenazine的EC50值为2.76μM。在1.0和3.0μM的浓度下，Perphenazine同样能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。
体内活性	珀芬嗪经口服后被良好吸收，口服达到血药浓度峰值时间为1-3小时，其代谢物7-羟珀芬嗪的达峰时间为2-3小时。珀芬嗪的半衰期为9-12小时，其代谢物7-羟珀芬嗪为10-19小时[1]。珀芬嗪作为一种精神化合物，已在某些精神障碍治疗中应用数十年。在大鼠离体心脏实验中，珀芬嗪显著延长QT间期，并在高浓度及治疗浓度下均能引发大量心律失常。即使反复暴露于珀芬嗪后，仍可观察到这种促心律失常效应[3]。
细胞实验	cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference)

别名	Perphenazin, Etaperazine, Trilafon, 奋乃静
分子量	403.97
分子式	C21H26ClN3OS
CAS No.	58-39-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 74 mg/mL (183.18 mM)

DMSO: 67 mg/mL(165.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.4754 mL	12.3772 mL	24.7543 mL	61.8858 mL
	5 mM	0.4951 mL	2.4754 mL	4.9509 mL	12.3772 mL
	10 mM	0.2475 mL	1.2377 mL	2.4754 mL	6.1886 mL
	20 mM	0.1238 mL	0.6189 mL	1.2377 mL	3.0943 mL
	50 mM	0.0495 mL	0.2475 mL	0.4951 mL	1.2377 mL
	100 mM	0.0248 mL	0.1238 mL	0.2475 mL	0.6189 mL

计算器

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Howard S. Smith, et al. Annals od palliative medicine. 2012, 1(2):137-142. 2. Ozdemir E, et al. Bosn J Basic Med Sci. 2013, 13(2):119-25. 3. Kateřina Fialová, et al. Acta Vet. Brno. 2011, 80: 87-92. 4. Seokheon Hong, et al. Animal Cells and Systems. 2012, 16(1):20-26. 5. Otrba M , Komider L . In vitro anticancer activity of fluphenazine, perphenazine and prochlorperazine. A review[J]. Journal of Applied Toxicology, 2020. 6. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144. 7. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation[J]. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

文献引用

1. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382. 2. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Perphenazine 58-39-9 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience CaMK Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Histamine Receptor Autophagy inhibit Serotonin Receptor anti-cancer dermatitis U-87 MG cells Apoptosis Inhibitor lysosome Perphenazin liver injury hepatotoxicity Mental disease Etaperazine Beta Receptor inflammation Trilafon 奋乃静 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

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