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GW4869

产品编号 T3640 CAS 6823-69-4

别名: GW554869A, GW 4869, GW69A

GW4869 (GW69A) 是一种中性鞘磷脂酶 N-SMase 的抑制剂 (IC50=1 μM)，具有选择性和非竞争性。GW4869 也可以抑制外泌体合成/释放，常用于外泌体相关研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GW4869, CAS 6823-69-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 588	现货
5 mg	￥ 980	现货
10 mg	￥ 1,590	现货
25 mg	￥ 3,380	现货
50 mg	￥ 4,690	现货
100 mg	￥ 6,590	现货
500 mg	￥ 13,200	现货

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纯度: 99.66%

纯度: 98.47%

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产品描述	GW4869 (GW69A) is a selective and non-competitive inhibitor of neutral sphingomyelinase N-SMase (IC50=1 μM). GW4869 also inhibits exosome synthesis/release and is commonly used in exosome-related studies.
靶点活性	SMase:1 μM
体外活性	方法：人乳腺癌细胞 MCF-7 用 GW4869 (10 μM) 预处理 30 min，再加入 TNF (3 nM) 孵育 6-24 h，使用 E. coli diacylglycerol kinase assay 检测神经酰胺水平。结果：GW4869 显著抑制了 TNF 诱导的神经酰胺积累。GW4869 对 N-SMase 有抑制作用。[1] 方法：巨噬细胞 RAW264.7 用 GW4869 (10-20 μM) 预处理 2 h，随后用 LPS (1μg/mL) 孵育 24 h，检测 AchE 活性。结果：用 10μM GW4869 预处理巨噬细胞后，LPS 触发的外泌体生成在巨噬细胞中显著减弱，AChE的活性降低了 22%。用 20μM GW4869 处理进一步增强了这种衰减。[2]
体内活性	方法：为检测体内活性，将 GW4869 (2.5 μg/g) 腹腔注射给 C57BL/6 小鼠，1 h 后注射 LPS (25 μg/g)。结果：GW4869 预处理小鼠可以减弱 LPS 触发的血液中外泌体和促炎细胞因子的产生，从而减少心肌炎症。[2] 方法：为检测体内活性，将 GW4869 (200 μL 0.3 mg/mL，2-2.5 μg/g) 腹腔注射给 5XFAD 小鼠，每两天一次，持续六周。结果：GW4869 通过阻止外泌体分泌来减少体内淀粉样斑块的形成。[3]
激酶实验	B. cereu sphosphatidylcholine-PLC is incubated in the presence or absence of 10 μM GW4869 in a reaction mixture containing 100 mM Tris, pH 7.2, 25% glycerol, 20 mM p-nitrophenyl/phosphorylcholine, and production of p-nitrophenol is quantified spectrophotometrically at 410 nm. Protein phosphatase 2A from bovine kidney is incubated in the presence or absence of GW4869 in buffer containing 50 mM Tris, pH 7.4, 1 mM dithiothreitol, 100 μM MnCl2, and 20% glycerol, and phosphatase activity is measured[1].
细胞实验	GW4869 is routinely stored at ?80?°C as a 1.5 mM stock suspension in Me2SO. Right before use, the suspension is solubilized by the addition of 5% methane sulfonic acid (MSA) (2.5 μl of 5% MSA in sterile double-distilled Water are added to 50 μL of GW4869 stock suspension). Cells are treated with GW4869 for 30 min and then TNF is added in 10 μL/well. At the indicated time points, 25 μL of MTT stock solution are added to each well and incubated at 37?°C in 5% CO2 for 3 h. The cell viability is using the MTT assay[1].

别名	GW554869A, GW 4869, GW69A
分子量	577.5
分子式	C30H30Cl2N6O2
CAS No.	6823-69-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.71 mg/mL (25.46 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7316 mL	8.658 mL	17.316 mL	43.29 mL
	5 mM	0.3463 mL	1.7316 mL	3.4632 mL	8.658 mL
	10 mM	0.1732 mL	0.8658 mL	1.7316 mL	4.329 mL
	20 mM	0.0866 mL	0.4329 mL	0.8658 mL	2.1645 mL

计算器

摩尔浓度计算器

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配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutral sphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39. 2. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71. 3. Dinkins MB, et al. Exosome reduction in vivo is associated with lower amyloid plaque load in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease. Neurobiol Aging. 2014 Aug;35(8):1792-800. 4. . Heat injured stromal cells‐derived exosomal EGFR enhances prostatic wound healing after thulium laser resection through EMT and NF‐κB signaling. The Prostate. 2019 May 24. 5. Ge M, Qiao Z, Kong Y, et al. Exosomes mediate intercellular transfer of non-autonomous tolerance to proteasome inhibitors in mixed-lineage leukemia[J]. Cancer Science. 2020. 6. Ge M, Qiao Z, Kong Y, et al. Exosomes mediate intercellular transfer of non–autonomous tolerance to proteasome inhibitors in mixed‐lineage leukemia[J]. Cancer Science. 2020, 111(4): 1279. 7. Wang X, Chen Q Z, Zan Y X, et al. . Exosomal miR‐145‐5p derived from orthohantavirus‐infected endothelial cells inhibits HTNV infection. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13809-13825.

文献引用

1. Han X, de Dieu Habimana J, Li A L, et al. Transcription factor EB-mediated mesenchymal stem cell therapy induces autophagy and alleviates spinocerebellar ataxia type 3 defects in neuronal cells model. Cell death & disease. 2022, 13(7): 1-12. 2. Ge M, Qiao Z, Kong Y, et al. Exosomes mediate intercellular transfer of non-autonomous tolerance to proteasome inhibitors in mixed-lineage leukemia. Cancer Science. 2020 3. Wang X, Chen Q Z, Zan Y X, et al. Exosomal miR‐145‐5p derived from orthohantavirus‐infected endothelial cells inhibits HTNV infection. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13809-13825. 4. Shi F, Deng Z, Zhou Z, et al. Heat injured stromal cells‐derived exosomal EGFR enhances prostatic wound healing after thulium laser resection through EMT and NF‐κB signaling. The Prostate. 2019 May 24 5. Han C, Xia X, Jiao S, et al. Tripartite motif containing protein 37 involves in thrombin stimulated BV-2 microglial cell apoptosis and interleukin 1β release. Biochemical and biophysical research communications. 2019, 516(4): 1252-1257. 6. Cao Z, Li P, Li Y, et al.Encapsulation of Nano‐Bortezomib in Apoptotic Stem Cell‐Derived Vesicles for the Treatment of Multiple Myeloma.Small.2023: 2301748. 7. Wang W, Sun J C, Ye P, et al.miR‐22‐3p in the rostral ventrolateral medulla promotes hypertension through inhibiting β‐arrestin‐1.The Journal of Physiology.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW4869 6823-69-4 Metabolism Phospholipase Inhibitor GW554869A GW 4869 GW69A inhibit GW-4869 inhibitor

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