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Endoxifen Z-isomer hydrochloride

产品编号 T6827 CAS 1032008-74-4

别名: Endoxifen HCl, Z-因多昔芬盐酸盐

Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) 是Tamoxifen 最重要的代谢产物, 在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen HCl 以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。

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Endoxifen Z-isomer hydrochloride Chemical Structure

Endoxifen Z-isomer hydrochloride, CAS 1032008-74-4

规格	价格/CNY		货期	数量
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参考文献

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产品描述	Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) is the active metabolite of Tamoxifen, which is an effective and selective estrogen receptor antagonist.
靶点活性	ERG (human):1.6 μM
体外活性	Endoxifen shows anti-estrogenic effects, and decreases the E2-induced PR expression in MCF-7 cells. [1] Endoxifen also blocks ER-alpha transcriptional activity and inhibits estrogen-induced breast cancer cell proliferation. [2] In MCF7, HS 578T, and BT-549 cells, Endoxifen significantly inhibits cell proliferation. [3] Endoxifen also exhibits four-fold higher inhibition on PKC activity compared to tamoxifen. [4] Endoxifen inhibits the hERG current by preferentially interacting with the activated states of cloned hERG potassium channels with IC50 of 1.6 μM. [5]
体内活性	In vivo, Endoxifen (8 mg/kg, ) inhibits growth of MCF-7 human mammary tumor xenografts in mice, showing more potency than Tamoxifen. [3]
细胞实验	MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.(Only for Reference)

别名	Endoxifen HCl, Z-因多昔芬盐酸盐
分子量	409.95
分子式	C25H28ClNO2
CAS No.	1032008-74-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: <1 mg/mL

Ethanol: 69 mg/mL (168.3 mM)

DMSO: 69 mg/mL (168.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.4393 mL	12.1966 mL	24.3932 mL	60.983 mL
	5 mM	0.4879 mL	2.4393 mL	4.8786 mL	12.1966 mL
	10 mM	0.2439 mL	1.2197 mL	2.4393 mL	6.0983 mL
	20 mM	0.122 mL	0.6098 mL	1.2197 mL	3.0492 mL
	50 mM	0.0488 mL	0.2439 mL	0.4879 mL	1.2197 mL
	100 mM	0.0244 mL	0.122 mL	0.2439 mL	0.6098 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lim YC, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2005, 55(5), 471-478. 2. Wu X, et al. Cancer Res. 2009, 69(5), 1722-1727. 3. Ahmad A, et al. Breast Cancer Res Treat. 2010, 122(2), 579-584. 4. Ali SM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2010, 20(8), 2665-2667. 5. Chae YJ, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 752, 1-7. 6. Wang K, Chen Y, Gao S, et al. Norlichexanthone purified from plant endophyte prevents postmenopausal osteoporosis by targeting ERα to inhibit RANKL signaling[J]. Acta Pharmaceutica Sinica B. 2020 7. Li J, Yu F, Guo H, et al. Crystal structure of plant PLDα1 reveals catalytic and regulatory mechanisms of eukaryotic phospholipase D[J]. Cell Research. 2020, 30(1): 61-69.

文献引用

1. Li J, Yu F, Guo H, et al. Crystal structure of plant PLDα1 reveals catalytic and regulatory mechanisms of eukaryotic phospholipase D. Cell Research. 2020, 30(1): 61-69.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Endoxifen Z-isomer hydrochloride 1032008-74-4 Angiogenesis Endocrinology/Hormones JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Tyrosine Kinase/Adaptors Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Estrogen/progestogen Receptor HER inhibit Inhibitor Endoxifen Z-isomer Hydrochloride Endoxifen HCl Z-因多昔芬盐酸盐 KcsA Endoxifen Z-isomer Endoxifen Z isomer hydrochloride Endoxifen Zisomer hydrochloride inhibitor

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