Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Dersimelagon (MT-7117) (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 747 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,850 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 4,630 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 6,490 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,530 | 现货 |
产品描述 | Dersimelagon (MT-7117) is an orally active, selective agonist for the melanocortin 1 receptor (MC1R), demonstrating EC50 values of 8.16 nM (h), 3.91 nM (cm), 1.14 nM (m), and 0.251 nM (r) across species such as human, cynomolgus monkey, mouse, and rat, respectively. It exhibits strong affinity for human MC1R and MC4R, with Ki values of 2.26 nM and 32.9 nM, respectively. This compound is applied in the study of skin pigmentation. |
靶点活性 | MC1R (mouse):1.14 nM (EC50), MC5R (human):486 nM (Ki), MC1R (cynomolgus monkey):3.91 nM (EC50), MC3R (human):1420 nM (Ki), MC4R (human):32.9 nM (Ki), MC4R (human):79.6 nM (EC50), MC1R (rat):0.251 nM (EC50), MC1R (human):2.26 nM (Ki), MC1R (human):8.16 nM (EC50), MC2R (human):>10000 nM (EC50) |
体外活性 | Dersimelagon (0, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300 pM; 3 days) increases eumelanin production in a concentration-dependent manner, with EC50 of 13 pM in B16F1 cells[1]. |
体内活性 | Dersimelagon (0.003, 0.03, 0.3, 3 mg/kg; p.o. for 6 days) induces coat colour darkening in Ay/a mice in 0.3 and 3 mg/kg[1]. |
别名 | MT-7117 |
分子量 | 675.75 |
分子式 | C36H45F4N3O5 |
CAS No. | 1835256-48-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 6.76 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.4798 mL | 7.3992 mL | 14.7984 mL | 36.9959 mL |
5 mM | 0.296 mL | 1.4798 mL | 2.9597 mL | 7.3992 mL | |
10 mM | 0.148 mL | 0.7399 mL | 1.4798 mL | 3.6996 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Dersimelagon 1835256-48-8 GPCR/G Protein Neuroscience Melanocortin Receptor MT7117 MT-7117 MT 7117 Inhibitor inhibitor inhibit