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Darbufelone mesylate

产品编号 T10960L CAS 139340-56-0

别名: CI-1004 mesylate

Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 对细胞中 PGF2α 和 LTB4 产生有抑制作用。Darbufelone mesylate 对 PGHS-2 有抑制作用，IC50 值为 0.19 μM，对 PGHS-1 的IC50 值为 20 μM。

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Darbufelone mesylate, CAS 139340-56-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 740	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 4,570	5日内发货
50 mg	￥ 7,890	6-8周

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产品描述	Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) inhibited PGF2α and LTB4 in cells. Darbufelone mesylate inhibited PGHS-2 with IC50 value of 0.19 μM and PGHS-1 with IC50 value of 20 μM.
靶点活性	PGHS1:20 μM, PGHS2:0.19 μM, H520:21μM, PGHS2:10±5 μM(Ki), A549 cells:20μM, PGHS2:0.98 ± 0.03μM(Kd)
体外活性	Darbufelone作为PGHS-2的非竞争性抑制剂，其Ki值为10±5 μM，在325 nm（λex=280 nm）处对PGHS-2表现出荧光猝灭现象，Kd值为0.98±0.03 μM[2]。为评估Darbufelone的潜在抗增殖效果，采用来源于非小细胞肺癌(NSCLC)三种不同病理亚型（分别为腺癌、鳞状细胞和大细胞肺癌）的A549、H520和H460细胞系。这些细胞系以5至60 μM不等浓度的Darbufelone处理72小时，随着化合物浓度增加，三种细胞系的生长抑制逐渐升高。A549和H520的IC50值分别为20±3.6和21±1.8 μM，而H460的IC50较低，为15±2.7 μM[1]。
体内活性	Darbufelone 是一种同时抑制细胞内PGF2R和LTB4产生的复合抑制剂，在口服动物炎症和关节炎模型中显现出活性，且不引起溃疡。实验中，小鼠每日口服bufafenone剂量为80 mg/kg时，肿瘤体积呈时间依赖性减小。相对而言，较低剂量的bufafenone（20或40 mg/kg/天）对肿瘤重量的抑制不显著。解剖观察时，接受bufafenone（80 mg/kg/天）治疗的小鼠肿瘤重量比对照组减轻了30.2%。

别名	CI-1004 mesylate
分子量	428.57
分子式	C19H28N2O5S2
CAS No.	139340-56-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (233.33 mM), Sonication is recommended.

H2O: <0.1mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3333 mL	11.6667 mL	23.3334 mL	58.3335 mL
	5 mM	0.4667 mL	2.3333 mL	4.6667 mL	11.6667 mL
	10 mM	0.2333 mL	1.1667 mL	2.3333 mL	5.8334 mL
	20 mM	0.1167 mL	0.5833 mL	1.1667 mL	2.9167 mL
	50 mM	0.0467 mL	0.2333 mL	0.4667 mL	1.1667 mL
	100 mM	0.0233 mL	0.1167 mL	0.2333 mL	0.5833 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ye X, et al. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul;66(2):277-85. 2. Johnson AR, et al. Slow-binding inhibition of human prostaglandin endoperoxide synthase-2 with darbufelone, an isoform-selective antiinflammatory di-tert-butyl phenol. Biochemistry. 2001 Jun 26;40(25):7736-45.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Darbufelone mesylate 139340-56-0 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor LTR CI 1004 Mesylate Darbufelone Mesylate CI1004 Mesylate CI-1004 Mesylate CI-1004 mesylate Inhibitor inhibitor inhibit

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