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ATN-224

ATN-224

产品编号 T14341   CAS 649749-10-0
别名: 四硫钼酸二胆碱, Bis(choline)tetrathiomolybdate

ATN-224 (Bis(choline)tetrathiomolybdate) 抑制内皮细胞中的 SOD1 活性,这种作用呈剂量依赖性,IC50 为 17.5±3.7 nM。 ATN-224 是一种口服 Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
ATN-224 Chemical Structure
ATN-224, CAS 649749-10-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 266 现货
2 mg ¥ 378 现货
5 mg ¥ 579 现货
10 mg ¥ 928 现货
25 mg ¥ 1,790 现货
50 mg ¥ 2,980 现货
100 mg ¥ 4,770 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 637 现货
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产品目录号及名称: ATN-224 (T14341)
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参考文献
产品描述 ATN-224 (Bis(choline)tetrathiomolybdate) inhibits SOD1 activity in endothelial cells, an effect that is dose dependent with an IC50 of 17.5±3.7 nM. ATN-224 is an oral Cu2+/Zn2+-superoxide dismutase 1 (SOD1) inhibitor.
靶点活性 SOD1 (endothelial cells):17.5±3.7 nM
体外活性 ATN-224 is an orally-available inorganic small molecule that inhibits the copper/zinc-dependent enzyme, superoxide dismutase 1 (Cu/Zn-SOD1), in endothelial and tumor cells[2] amd it is able to inhibit SOD1 activity in endothelial cells, an effect that is dose dependent with an IC50 of 17.5±3.7 nM. ATN-224 inhibits FGF-2-induced ERK1/2 phosphorylation in a dose-dependent and time-dependent manner with an IC50 between 1.25 and 2.5 μM, consistent with the IC50 for the inhibition of proliferation[1], and it inhibits the proliferation of both HUVEC (IC50=1.4±0.3 μM; n=5) and it is also able to inhibit the activity of purified bovine SOD1 with an IC50 of 0.33±0.03 μM after 24 hours of incubation. ATN-224 has a specific and high affinity for copper ions (108 mol/L-1) and shows no binding to calcium, iron, magnesium, zinc, or manganese ions at concentrations up to 1 mM as determined by isothermal titration calorimetry. The SOD1 inhibition by ATN-224 is time dependent, reaching maximal inhibition at ~16 hours. ATN-224 seems to inhibit SOD1 by depleting the enzyme of copper.
体内活性 Inhibition of angiogenesis when ATN-224 is given by oral gavage occurred before there is measurable depletion of copper in either plasma or copper from the Matrigel plug. ATN-224 also significantly (P<0.05) inhibits angiogenesis in the Matrigel plug model in mice either when added directly to the plug or when given by oral gavage. This result shows that ATN-224 inhibits angiogenesis independently of copper depletion[1].
别名 四硫钼酸二胆碱, Bis(choline)tetrathiomolybdate
分子量 432.56
分子式 C10H28MoN2O2S4
CAS No. 649749-10-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (115.59 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3118 mL 11.5591 mL 23.1182 mL 57.7955 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3118 mL 4.6236 mL 11.5591 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1559 mL 2.3118 mL 5.7795 mL
20 mM 0.1156 mL 0.578 mL 1.1559 mL 2.8898 mL
50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1559 mL
100 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.578 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Juarez JC, et al. Copper binding by tetrathiomolybdate attenuates angiogenesis and tumor cell proliferation through the inhibition of superoxide dismutase 1. Clin Cancer Res. 2006 Aug 15;12(16):4974-82. 2. Lin J, et al. A non-comparative randomized phase II study of 2 doses of ATN-224, a copper/zinc superoxide dismutase inhibitor, in patients with biochemically recurrent hormone-naïve prostate cancer. Urol Oncol. 2013 Jul;31(5):581-8.

TargetMol Library Books文献引用

1. Lai Y, Yang N, Shi D, et al.Puerarin enhances TFEB-mediated autophagy and attenuates ROS-induced pyroptosis after ischemic injury of random-pattern skin flaps.European Journal of Pharmacology.2024: 176621.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

ATN-224 649749-10-0 Others 四硫钼酸二胆碱 ATN224 ATN 224 Bis(choline)tetrathiomolybdate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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