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ROCK

ROCK

Rho-associated protein kinase (ROCK) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. It is involved mainly in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14989 CMPD101
化合物CMPD101
865608-11-3 99.01%
TargetMol Chemical Structure CMPD101
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
T2482 AT13148
化合物AT13148
1056901-62-2 99%
TargetMol Chemical Structure AT13148
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
T22037 AS 1892802
化合物AS 1892802
928320-12-1 98.9%
TargetMol Chemical Structure AS 1892802
AS 1892802是一种强效和选择性的ROCK 抑制剂。AS 1892802 用于人ROCK2、大鼠ROCK2和人ROCK1的 IC50值分别为52nM、57nM 和122nM。AS 1892802的镇痛作用起效速度与曲马多和双氯芬酸的起效速度一样快。
T1725 Y-27632 dihydrochloride
化合物Y-27632 dihydrochloride
129830-38-2 98.80%
TargetMol Chemical Structure Y-27632 dihydrochloride
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
T7764 CCG-222740
化合物CCG-222740
1922098-69-8 98.79%
TargetMol Chemical Structure CCG-222740
CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂,可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
T4276L Hydroxyfasudil
羟基法舒地尔
105628-72-6 98.79%
TargetMol Chemical Structure Hydroxyfasudil
Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。
T2155 Thiazovivin
化合物Thiazovivin
1226056-71-8 98.75%
TargetMol Chemical Structure Thiazovivin
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂,能提高 iPSC 的生成效率,对人胚胎干细胞具有保护作用。
T3518 GSK269962A
化合物GSK269962A
850664-21-0 98.63%
TargetMol Chemical Structure GSK269962A
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。
T4488 GSK-25
化合物GSK25
874119-56-9 98.59%
TargetMol Chemical Structure GSK-25
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2...
T11402L GKI-1 HCl
GKI-1盐酸盐
T11402L 98.44%
TargetMol Chemical Structure GKI-1 HCl
GKI-1 HCl 是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂,对hGWLFL 和hGWL-KinDom 有抑制作用。GKI-1 HCl 对 ROCK1抑制作用较为显著。
T2633 GSK429286A
化合物GSK429286A
864082-47-3 98.42%
TargetMol Chemical Structure GSK429286A
GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。
T35328 H-1152 dihydrochloride
化合物H-1152二盐酸盐
871543-07-6 98.42%
TargetMol Chemical Structure H-1152 dihydrochloride
H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂,IC50 为 12 nM,Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII,IC50 值分别为 3.03...
T15798 LX7101
化合物LX7101
1192189-69-7 98.42%
TargetMol Chemical Structure LX7101
LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
T38654 Cotosudil
化合物 Cotosudil
1258833-31-6 98.41%
TargetMol Chemical Structure Cotosudil
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,具有抗高血压活性,可用于治疗或预防白内障、心血管疾病或神经退行性疾病或神经损伤引起的疾病或病症。
T26078 Rhodblock 6
化合物Rhodblock 6
886625-06-5 98.27%
TargetMol Chemical Structure Rhodblock 6
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,可抑制磷酸化 MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。
T3513 GSK180736A
化合物GSK180736A
817194-38-0 98.16%
TargetMol Chemical Structure GSK180736A
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
T77609 WAY-656935
化合物WAY-656935
852902-81-9 98.1%
TargetMol Chemical Structure WAY-656935
WAY-656935 对 ROCK 有抑制作用。
T23308 SAR407899 hydrochloride
6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
923262-96-8 98.01%
TargetMol Chemical Structure SAR407899 hydrochloride
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性,ATP 竞争性的ROCK 抑制剂,对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM,对ROCK2的IC50值为 135 nM。
T7301 BDP5290
化合物BDP5290
1817698-21-7 98%
TargetMol Chemical Structure BDP5290
BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。
TQ0110 ROCK-IN-2
化合物Azaindole 1
867017-68-3 97.59%
TargetMol Chemical Structure ROCK-IN-2
ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。
CMPD101
T14989
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
AT13148
T2482
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
AS 1892802
T22037
AS 1892802是一种强效和选择性的ROCK 抑制剂。AS 1892802 用于人ROCK2、大鼠ROCK2和人ROCK1的 IC50值分别为52nM、57nM 和122nM。AS 1892802的镇痛作用起效速度与曲马多和双氯芬酸的起效速度一样快。
Y-27632 dihydrochloride
T1725
Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。
CCG-222740
T7764
CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂,可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
Hydroxyfasudil
T4276L
Hydroxyfasudil (Hydroxy-Fasudil) 是一种ROCK 抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为 0.73 和 0.72 μM。
Thiazovivin
T2155
Thiazovivin 是一种ROCK 抑制剂,能提高 iPSC 的生成效率,对人胚胎干细胞具有保护作用。
GSK269962A
T3518
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。
GSK-25
T4488
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2...
GKI-1 HCl
T11402L
GKI-1 HCl 是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂,对hGWLFL 和hGWL-KinDom 有抑制作用。GKI-1 HCl 对 ROCK1抑制作用较为显著。
GSK429286A
T2633
GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。
H-1152 dihydrochloride
T35328
H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂,IC50 为 12 nM,Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII,IC50 值分别为 3.03...
LX7101
T15798
LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂,对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。
Cotosudil
T38654
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,具有抗高血压活性,可用于治疗或预防白内障、心血管疾病或神经退行性疾病或神经损伤引起的疾病或病症。
Rhodblock 6
T26078
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,可抑制磷酸化 MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位,通过特异性抑制 Rho 激酶的活性发挥作用。
GSK180736A
T3513
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
WAY-656935
T77609
WAY-656935 对 ROCK 有抑制作用。
SAR407899 hydrochloride
T23308
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性,ATP 竞争性的ROCK 抑制剂,对人和大鼠ROCK2的Ki 值分别为 36 和 41 nM,对ROCK2的IC50值为 135 nM。
BDP5290
T7301
BDP5290 是一种有效 ROCK 和 MRCK 抑制剂,对 ROCK1、ROCK2、MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 分别为 5、50 、10 和 100 nM。
ROCK-IN-2
TQ0110
ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。
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