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GPR

GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T67892 BTB09089
化合物BTB09089
245728-44-3 99.31%
TargetMol Chemical Structure BTB09089
BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8/GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达,对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。
T23204 PSN 375963
化合物PSN-375963
388575-52-8 99.24%
TargetMol Chemical Structure PSN 375963
PSN 375963 (PSN 375963 hydrochloride) hydrochloride 是GPR119激动剂,对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。它表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
T3433 TUG-891
化合物TUG891
1374516-07-0 99.21%
TargetMol Chemical Structure TUG-891
TUG-891 是一种选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。
T2701 GSK1292263
化合物GSK1292263
1032823-75-8 99.16%
TargetMol Chemical Structure GSK1292263
GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂,对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7,它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。
T3520 Setipiprant
塞替匹仑
866460-33-5 99.16%
TargetMol Chemical Structure Setipiprant
Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂,IC50为6.0 nM。
T5036 Cangrelor tetrasodium
坎格雷洛四钠盐
163706-36-3 99.15%
TargetMol Chemical Structure cangrelor tetrasodium
Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物,是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂,也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集,具有迅速有效的抗血小板作用。
T22967 MEDICA16
化合物MEDICA16
87272-20-6 99.13%
TargetMol Chemical Structure MEDICA16
MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂,可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量,同时增加胰岛素敏感性。
T4626L TC-O 9311
TC-O 9311
444932-31-4 99.12%
TargetMol Chemical Structure TC-O 9311
TC-O 9311 (TCO-9311) 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 139 激动剂,EC50值为 39 nM。
T15352 FTBMT
化合物FTBMT
1358575-02-6 99.12%
TargetMol Chemical Structure FTBMT
FTBMT 是一种选择性的GPR52激动剂(EC50:75 nM),具有抗精神病和促进认知的作用。
T21874 CID 2745687
化合物CID 2745687
264233-05-8 99.11%
TargetMol Chemical Structure CID 2745687
CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂(Ki:12.8 nM)。
TQ0108 MK-6892
化合物MK-6892
917910-45-3 99.03%
TargetMol Chemical Structure MK-6892
MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM,EC50=16 nM。
T5100 DJ-V-159
化合物DJ-V159
2253744-53-3 99%
TargetMol Chemical Structure DJ-V-159
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。
T7010 VER-155008
化合物VER155008
1134156-31-2 98.88%
TargetMol Chemical Structure VER-155008
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
T9346 CVN424
化合物CVN424
2254706-21-1 98.8%
TargetMol Chemical Structure CVN424
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。
T21622 Tyrphostin A25
酪磷素A25
118409-58-8 98.76%
TargetMol Chemical Structure Tyrphostin A25
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。
T22547 Acifran
阿西弗兰
72420-38-3 98.65%
TargetMol Chemical Structure Acifran
Acifran (AY 25712) 是一种 HM74A/GPR109A 和 GPR109B 激动剂,具有抗高血脂活性。
T37527L [Orn8]-Urotensin II acetate
化合物[Orn8]-Urotensin II acetate
98.63%
TargetMol Chemical Structure [Orn8]-Urotensin II acetate
[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。
T8407 AF64394
化合物AF64394
1637300-25-4 98.55%
TargetMol Chemical Structure AF64394
AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
T9452 PW0787
化合物PW0787
2624131-45-7 98.52%
TargetMol Chemical Structure PW0787
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
T2058 Palosuran
化合物Palosuran
540769-28-6 98.46%
TargetMol Chemical Structure Palosuran
Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂,对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
BTB09089
T67892
BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8/GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达,对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。
PSN 375963
T23204
PSN 375963 (PSN 375963 hydrochloride) hydrochloride 是GPR119激动剂,对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。它表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
TUG-891
T3433
TUG-891 是一种选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。
GSK1292263
T2701
GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂,对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7,它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。
Setipiprant
T3520
Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂,IC50为6.0 nM。
cangrelor tetrasodium
T5036
Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物,是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂,也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集,具有迅速有效的抗血小板作用。
MEDICA16
T22967
MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂,可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量,同时增加胰岛素敏感性。
TC-O 9311
T4626L
TC-O 9311 (TCO-9311) 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 139 激动剂,EC50值为 39 nM。
FTBMT
T15352
FTBMT 是一种选择性的GPR52激动剂(EC50:75 nM),具有抗精神病和促进认知的作用。
CID 2745687
T21874
CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂(Ki:12.8 nM)。
MK-6892
TQ0108
MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM,EC50=16 nM。
DJ-V-159
T5100
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。
VER-155008
T7010
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
CVN424
T9346
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。
Tyrphostin A25
T21622
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。
Acifran
T22547
Acifran (AY 25712) 是一种 HM74A/GPR109A 和 GPR109B 激动剂,具有抗高血脂活性。
[Orn8]-Urotensin II acetate
T37527L
[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。
AF64394
T8407
AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
PW0787
T9452
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
Palosuran
T2058
Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂,对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
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