GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T8958	PU-H54 化合物PU-H54	1454619-13-6	98.42%
T8958	PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。
T23434	GPR35 agonist 2 GPR35拮抗剂2	494191-73-0	98.40%
T23434	GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
TP2073L	BigLEN (mouse) acetate 化合物BigLEN (mouse) acetate	TP2073L	98.34%
TP2073L	BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂，Kd 为 ~0.5 nM。
T7713	Benzyl nicotinate 烟酸苄酯	94-44-0	98.22%
T7713	Benzyl nicotinate (Pycaril) 是血管扩张剂，可用于引起充血的一种活性成分。
T62420	P2Y2R/GPR17 antagonist 1 P2Y2R/GPR17拮抗剂1	2395016-49-4	98.21%
T62420	P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种双重的 P2Y2R (IC50: 3.17 μM) 和 GPR17 (IC50: 1.67 μM) 拮抗剂。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性。
T15364	G-1 化合物G-1	881639-98-1	98.14%
T15364	G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。
TQ0020	AMG 837 calcium hydrate AMG 837氢氧化钙	1259389-38-2	98.07%
TQ0020	AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
T77673	7-FluorotryptaMine HCl 7-氟色胺盐酸盐	159730-09-3	98.06%
T77673	7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。
T14565	BI-671800 化合物BI-671800	1093108-50-9	98.06%
T14565	BI-671800 (AP-761) 是高特异性的前列腺素 D2 受体拮抗剂，对哮喘有研究潜力，对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 和 3.7 nM。
T15432	GSK256073 化合物GSK256073	862892-90-8	98.03%
T15432	GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
T8901	YUM70 化合物YUM70	423145-35-1	98.01%
T8901	YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。
T6855	HA15 化合物HA15	1609402-14-3	98%
T6855	HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP/GRP78/HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。
T20939	Bimatoprost acid 化合物Bimatoprost acid	38344-08-0	98%
T20939	Bimatoprost acid (17-phenyl trinor PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物，对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比，它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。
T7398	ONC212 化合物ONC212	1807861-48-8	98%
T7398	ONC212 是氟化 ONC201 类似物，是有前景的抗癌剂。它也是 GPR132的选择性激动剂，可诱导凋亡。
T7261	Grp94 Inhibitor-1 化合物Grp94 Inhibitor-1	2234897-35-7	98%
T7261	Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。
T7482	3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-氯-5-羟基苯甲酸	53984-36-4	98%
T7482	3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid 是一种口服具有活力的乳酸受体GPR81选择性激动剂，对人 GPR81 的EC50为 16 μM。肥胖小鼠模型中，它表现出良好的体内脂肪分解作用。
T3965	Fevipiprant 非维匹仑	872365-14-5	98%
T3965	Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂，KD 值为1.1 nM，IC50为0.44 nM，能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
T5828	MS21570 5-(苄基硫代)-N-甲基-1,3,4-噻二唑-2-胺	65373-29-7	98%
T5828	MS21570 作为 GPR171 拮抗剂基于其阻断能力，IC50 为 220 nM，可减少小鼠的焦虑样行为和恐惧条件反射。
T1915	AM251 化合物AM251	183232-66-8	97.88%
T1915	AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。
TP2165	Urotensin II, mouse acetate (9047-55-6 free base) 化合物Urotensin II, mouse acetate	TP2165	97.86%
TP2165	Urotensin II, mouse acetate (9047-55-6 free base) 是孤儿 GPR14 或 SENR 的内源性配体。它是一种强效血管收缩剂。