c-Kit

Proto-oncogene c-KIT is the gene encoding the receptor tyrosine kinase protein known as tyrosine-protein kinase KIT, CD117 (cluster of differentiation 117) or mast/stem cell growth factor receptor (SCFR). Multiple transcript variants encoding different isoforms have been found for this gene.KIT is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. KIT is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor (a substance that causes certain types of cells to grow), also known as "steel factor" or "c-kit ligand".

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T1452	Axitinib 阿昔替尼	319460-85-0	99.53%
T1452	Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:4 nM)，VEGFR2 (IC50:20 nM)，VEGFR3 (IC50:0.4 nM)，PDGFRβ (IC50:2 nM)。
T5109	Avapritinib 化合物Avapritinib	1703793-34-3	99.5%
T5109	Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合，...
T1792L	Regorafenib monohydrate 瑞格非尼一水合物	1019206-88-2	99.47%
T1792L	Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T10651	C-Kit-IN-3 化合物c-Kit-IN-3	2363169-01-9	99.43%
T10651	c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂，对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。
T12145L	N-Desethylsunitinib hydrochloride N-脱乙基舒尼替尼盐酸盐	1261432-05-6	99.42%
T12145L	N-Desethylsunitinib hydrochloride 是舒尼替尼的主要且具有药理活性的代谢物，是有效的 ATP 竞争性 VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂。
T4191	Multi-kinase inhibitor 1 化合物Multi-kinase inhibitor I	778274-97-8	99.34%
T4191	Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与c-Kit，PDGF-R，Bcr-abl 活性相关的疾病。
T6097	GNF-5837 化合物GNF5837	1033769-28-6	99.29%
T6097	GNF-5837 是一种选择性的，有效的，口服生物利用的泛TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。
T2514	Linifanib 化合物Linifanib	796967-16-3	99.29%
T2514	Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。
T2070	Agerafenib 化合物CEP-32496	1188910-76-0	99.23%
T2070	Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
T0093	Sorafenib tosylate 甲苯磺酸索拉非尼	475207-59-1	99.2%
T0093	Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂，也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂，对VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡，有抗肿瘤活性。
T6479	Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼	915769-50-5	99.17%
T6479	Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
T8541	Lenvatinib mesylate 仑伐替尼甲酸盐	857890-39-2	99.03%
T8541	Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。
T10652	Vimseltinib 化合物DCC-3014	1628606-05-2	98.98%
T10652	Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
T6166	Telatinib 替拉替尼	332012-40-5	98.95%
T6166	Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。
T2288	Motesanib 莫替沙尼	453562-69-1	98.87%
T2288	Motesanib (AMG 706) 是有效的、ATP 竞争性的 VEGFR1/2/3 的抑制剂，其IC50值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
T1797	Cabozantinib S-malate 卡博替尼苹果酸盐	1140909-48-3	98.87%
T1797	Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
T11641	N-Desmethyl imatinib N-去甲基伊马替尼	404844-02-6	98.60%
T11641	N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。
T15199	Edicotinib 化合物Edicotinib	1142363-52-7	98.58%
T15199	Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和...
T9689	M4205 化合物M4205	2590556-80-0	98.52%
T9689	M4205 是一种 c-Kit 抑制剂，对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。
T2516	Amuvatinib 化合物Amuvatinib	850879-09-3	98.48%
T2516	Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。