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ALK

ALK

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) also known as ALK tyrosine kinase receptor or CD246 (cluster of differentiation 246) is an enzyme that in humans is encoded by the ALK gene.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T8399 Crizotinib hydrochloride
克里唑替尼盐酸
1415560-69-8 99.67%
TargetMol Chemical Structure Crizotinib hydrochloride
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸...
T3079 GSK1838705A
化合物GSK1838705A
1116235-97-2 99.63%
TargetMol Chemical Structure GSK1838705A
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
T8387 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐
1256589-74-8 99.61%
TargetMol Chemical Structure Alectinib hydrochloride
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂,其IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q,其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。...
T3678 Entrectinib
恩曲替尼
1108743-60-7 99.61%
TargetMol Chemical Structure Entrectinib
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T10287 ALK2-IN-2
化合物ALK2-IN-2
2254409-25-9 99.55%
TargetMol Chemical Structure ALK2-IN-2
ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2(ALK2)的抑制剂(IC50:9 nM),对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。
T6496 Vactosertib
化合物Vactosertib
1352608-82-2 99.55%
TargetMol Chemical Structure Vactosertib
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
T14997 Conteltinib
化合物 Conteltinib
1384860-29-0 99.54%
TargetMol Chemical Structure Conteltinib
Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用,通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性,可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。
T4257 Belizatinib
化合物Belizatinib
1357920-84-3 99.48%
TargetMol Chemical Structure Belizatinib
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
T1791 Ceritinib
色瑞替尼
1032900-25-6 99.46%
TargetMol Chemical Structure Ceritinib
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
T1900 LDN-212854
化合物LDN212854
1432597-26-6 99.38%
TargetMol Chemical Structure LDN-212854
LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂,抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
T1661 Crizotinib
克唑替尼
877399-52-5 99.35%
TargetMol Chemical Structure Crizotinib
Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。
T2098 A 77-01
化合物A77-01
607737-87-1 99.31%
TargetMol Chemical Structure A 77-01
A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。
T22324 Ensartinib hydrochloride
化合物Ensartinib (X-396) dihydrochloride
2137030-98-7 99.29%
TargetMol Chemical Structure Ensartinib hydrochloride
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
T1914 K02288
化合物K 02288
1431985-92-0 99.27%
TargetMol Chemical Structure K02288
K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
T9837 N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline
化合物T9837
1352608-94-6 99.27%
TargetMol Chemical Structure N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline
N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 为 7nM。
T9947 GW-6604
化合物 GW-6604
452342-37-9 99.26%
TargetMol Chemical Structure GW-6604
GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。
T10759 CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)
化合物CEP-28122 mesylate salt
T10759 99.19%
TargetMol Chemical Structure CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)
CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中,IC50:1.9 nM)。
T11184 EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4-ALK激酶抑制剂1
1373409-08-5 99.14%
TargetMol Chemical Structure EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
T1967 AZD-3463
化合物AZD3463
1356962-20-3 99.13%
TargetMol Chemical Structure AZD-3463
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
T1935 LDN193189
化合物LDN-193189
1062368-24-4 99.11%
TargetMol Chemical Structure LDN193189
LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂,能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
Crizotinib hydrochloride
T8399
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸...
GSK1838705A
T3079
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
Alectinib hydrochloride
T8387
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂,其IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM,并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q,其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。...
Entrectinib
T3678
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
ALK2-IN-2
T10287
ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2(ALK2)的抑制剂(IC50:9 nM),对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。
Vactosertib
T6496
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
Conteltinib
T14997
Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用,通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性,可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。
Belizatinib
T4257
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
Ceritinib
T1791
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
LDN-212854
T1900
LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂,抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
Crizotinib
T1661
Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。
A 77-01
T2098
A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。
Ensartinib hydrochloride
T22324
Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
K02288
T1914
K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline
T9837
N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 为 7nM。
GW-6604
T9947
GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂,具有明显的抗纤维化作用,可改善肝功能。
CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base)
T10759
CEP-28122 mesylate salt (1022958-60-6 free base) 是一种高选择性的口服活性 ALK 抑制剂(在基于酶的 TRF 测定中,IC50:1.9 nM)。
EML4-ALK kinase inhibitor 1
T11184
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
AZD-3463
T1967
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
LDN193189
T1935
LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂,能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
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