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Search Results for " ligand binding domain (lbd) "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7904	SR 19881	Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂（结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM，基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM）。
T77549	Nurr1 agonist 2	Others	Others
	Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。
T8381	Amodiaquine	Others; Histone Methyltransferase; Parasite	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others
	Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。
T40349	DS45500853
	DS45500853, an estrogen-related receptor α (ERRα) agonist, acts as an inhibitor of the binding interaction between receptor-interacting protein 140 (RIP140) corepressor peptide (10 nM) and GST-ERRα ligand-binding domain (LBD; 1.2 μM), exhibiting an IC50 of 0.80 μM. This compound holds potential for research pertaining to metabolic disorders, particularly type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T39916	GNE-274
	GNE-274, a non-degrader compound structurally similar to GDC-0927 (an ER degrader), serves as a partial ER agonist in breast cancer cell lines without triggering ER turnover. Notably, GNE-274 enhances chromatin accessibility at ER-DNA binding sites, unlike GDC-0927. Acting as a potent inhibitor of the ER-ligand binding domain (LBD), GNE-274 exhibits potential for cancer research purposes.
T73842	Leriglitazone hydrochloride
	Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是PPARγ激动剂，通过稳定PPARγ(AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其Ki 值为 1.2 μM，诱导PPARγ(LBD) 转录效率，EC50为 680 nM。
T60759	DS20362725
	DS20362725 是可用于代谢紊乱研究，如二型糖尿病的雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助抑制肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合的 IC50值为 0.6 μM。
T22242	Amodiaquine hydrochloride
	Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。
T83894	4A7C-301-Nurr1 Agonist 4A7C-301-Nuclear Receptor-Related 1
	4A7C-301-Nurr1激动剂是一种核受体相关1（Nurr1）的激动剂。它通过与Nurr1配体结合域（LBD；IC50 = 48.22 nM）结合，增加了在使用SK-N-BE(2)C人神经母细胞瘤细胞进行的报告基因测定中Nurr1-LBD和全长Nurr1的转录活性（EC50s = 6.53 和 50-70 µM，分别）。每天5 mg/kg的4A7C-301-Nurr1激动剂能减少在经MPTP神经毒素或α-突触核蛋白过表达诱导的帕金森病鼠模型中纹状体和黑质compacta部分多巴胺能细胞的死亡，并减少运动和嗅觉缺陷，而不诱发类似运动障碍的行为。