Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T9849 |
HQ461
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CDK; Molecular Glues | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发 cyclin K 降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。 | |||
T9758 |
dCeMM3
2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide |
Others | Others |
dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂,可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。 | |||
T61477 |
dCeMM2
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Molecular Glues | PROTAC |
dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用,导致 cyclin K 的泛素化及降解。 | |||
T67778 |
dCeMM1
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Molecular Glues | PROTAC |
dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂,可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。 | |||
T12617 |
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1/2/5/7/9 抑制剂,可作为分子胶降解剂,具有神经保护活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T61057 | dCeMM4 | ||
dCeMM4 (Compound 5) 是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解的分子胶降解剂。 | |||
T82177 |
HQ005
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HQ005 为有效CCNK降解剂,具DC50值0.041 µM。该化合物作为分子胶降解剂,促进靶标蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分的交互作用,实现蛋白质的选择性降解。 | |||
T81780 |
MMH2
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MMH2作为一种新型BRD4分子胶降解剂,其作用机制基于通过CUL4和DCAF16连接酶复合体的招募,特异性地定位于BRD4的第二个溴结构域(BRD4BD2),进而实现其降解活性。 | |||
T75139 | TMX1 | ||
TMX1 是一种 BRD4共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上,导致 BRD4的降解。 | |||
T79139 |
GBD-9
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PROTACs | PROTAC |
GBD-9,一种双机制降解剂,有效通过E3 连接酶cereblon(CRBN)招募来降解BTK与GSPT1。作为PROTAC分子,GBD-9诱导BTK降解,同时亦作为分子胶(molecular glue)针对GSPT1。该化合物能有效抑制癌细胞生长。 | |||
T81781 |
MMH1
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MMH1为一种新型BRD4分子胶降解剂,它主要通过CUL4与DCAF16连接酶复合体直接针对BRD4的第二个溴结构域(BRD4BD2)发挥作用。 | |||
T18061 |
KB02-SLF
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Others; PROTACs | Others; PROTAC |
KB02-SLF is a PROTAC-based nuclear FKBP12 degrader, known as a molecular glue. It facilitates the degradation of nuclear FKBP12 by covalently modifying DCAF16, an E3 ligase. Moreover, KB02-SLF enhances the longevity of protein degradation in biological systems. The compound SLF acts as a linker, binding to the ubiquitin E3 ligase ligand KB02, resulting in the formation of KB02-SLF[1]. | |||
T77939 |
WBC100
14-D-Valine-TPL |
c-Myc | Cell Cycle/Checkpoint |
WBC100(14-D-Valine-TPL),一款高效、选择性和具口服活性的c-Myc小分子降解剂,通过针对泛素E3连结酶CHIP介导的26S蛋白酶体途径实现其作用。主要应用于c-Myc过表达肿瘤的研究领域。 |