Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T8548 |
Metoprine
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Histone Methyltransferase; Antifolate; Histamine Receptor | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。 | |||
T2641 |
KRCA-0008
KRCA 0008,KRCA0008 |
ACK; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM,显示出非hERG 依赖性药物活性。 | |||
T14346 |
Aumitin
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Others; Autophagy | Autophagy; Others |
Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。它通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。 | |||
T68686 |
DAP-81
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DAP-81 is a diaminopyrimidine derivative that targets PLKs, destabilizing kinetochore microtubules. Other spindle tubules are stabilized, resulting in monopolar mitotic spindles. In vitro, DAP-81 inhibits Plk1 at an IC50 of 0.9 nM. DAP-81 is currently in ongoing preclinical evaluations. | |||
T72317 |
CEP-28122 mesylate salt
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CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物,是一种高度有效的选择性且具有口服活性的ALK 抑制剂,对重组 ALK 激酶活性的IC50为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。 |