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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TP2160L1	YAP-TEAD-IN-1 acetate YAP-TEAD-IN-1 acetate (1659305-78-8 Free base)	YAP	Stem Cells
	YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，IC50 为 25 nM。
TP2160	YAP-TEAD-IN-1	Others	Others
	YAP-TEAD-IN-1 is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM). It shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) than YAP (50-171) (Kd: 40 nM).
TP2160L	YAP-TEAD-IN-1 TFA	Others	Others
	YAP-TEAD-IN-1 TFA is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM). It shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) than YAP (50-171) (Kd: 40 nM).
T8421	TED-347	YAP	Stem Cells
	TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。
T9954	K-975	Others	Others
	K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
T22372	MYF-01-37 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one	Others; YAP	Others; Stem Cells
	MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂，靶向 Cys380，能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
T72888	YAP-TEAD-IN-2	YAP	Stem Cells
	YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂，表现出高效性，其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。
T77725	YAP-TEAD-IN-3 IAG933	YAP	Stem Cells
	YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。
T62077	VT103 VT-103,VT 103	YAP	Stem Cells
	VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。
T60218	YAP/TAZ inhibitor-2	YAP	Stem Cells
	YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
T3112	Verteporfin 维替泊芬,BPD-MA,CL 318952	Apoptosis; YAP; VDA; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Stem Cells
	Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制，抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂，用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡，抑制自噬。
T69760	TT-10 TAZ-K	YAP	Stem Cells
	TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂，适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。
T60148	MSC-4106	YAP	Stem Cells
	MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化，并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。
T81056	SWTX-143	YAP	Stem Cells
	SWTX-143，一新型共价YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，能结合四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋。SWTX-143特异性、不可逆地抑制YAP/TAZ-TEAD转录活性，表现出抗肿瘤活性。
T83951	TM2 TEAD inhibitor
	TM2 TEAD抑制剂是一种有效并且可逆的TEA领域转录因子抑制剂(IC50为TEAD4自动棕榈酰化和TEAD2棕榈酰化分别为38 nM和156 nM)。它抑制TEAD-YAP的结合和转录活性。TM2 TEAD抑制剂在YAP依赖型癌症细胞中，无论是单独使用还是与MEK抑制剂联合使用，都显示出强大的抗增殖效果。同时抑制体外YAP依赖的肝脏类器官生长。
T76005	Super-TDU (1-31)
	Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
T76004	Super-TDU TFA
	Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
T76005L	Super-TDU (1-31) (TFA)
	Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
T78558	GNE-7883
	GNE-7883是一款泛TEAD抑制剂，有效阻止细胞增殖。该化合物透过抑制YAP/TAZ的激活，克服了多个临床前模型对KRAS G12C抑制剂的抗药性问题。GNE-7883适用于针对YAP/TAZ依赖型肿瘤的研究。

化合物

YAP-TEAD-IN-1 acetate

Cat.No: TP2160L1

Synonym: YAP-TEAD-IN-1 acetate (1659305-78-8 Free base)

Target: YAP

YAP-TEAD-IN-1

Cat.No: TP2160

Target: Others

YAP-TEAD-IN-1 TFA

Cat.No: TP2160L

Target: Others

Cat.No: T8421

Target: YAP

Cat.No: T9954

Target: Others

Cat.No: T22372

Synonym: 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one

Target: Others, YAP

YAP-TEAD-IN-2

Cat.No: T72888

Target: YAP

YAP-TEAD-IN-3

Cat.No: T77725

Synonym: IAG933

Target: YAP

Cat.No: T62077

Synonym: VT-103,VT 103

Target: YAP

YAP/TAZ inhibitor-2

Cat.No: T60218

Target: YAP

Cat.No: T3112

Synonym: 维替泊芬,BPD-MA,CL 318952

Target: Apoptosis, YAP, VDA, Autophagy

Cat.No: T69760

Synonym: TAZ-K

Target: YAP

Cat.No: T60148

Target: YAP

Cat.No: T81056

Target: YAP

TM2 TEAD inhibitor

Cat.No: T83951

Super-TDU (1-31)

Cat.No: T76005

Cat.No: T76004

Super-TDU (1-31) (TFA)

Cat.No: T76005L

Cat.No: T78558

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1679	Thiostrepton Thiactin,Bryamycin,Alaninamide,硫链丝菌素	DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; Antibiotic	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology
	Thiostrepton (Alaninamide) 是一种选择性抑制FOXM1的抗生素。FOXM1会与 YAP/TEAD 复合物结合，形成YAP/TEAD/FOXM1 复合物。

天然产物

Cat.No: T1679

Synonym: Thiactin,Bryamycin,Alaninamide,硫链丝菌素

Target: DNA/RNA Synthesis, Antibacterial, Antibiotic

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