Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T21740 |
RD162
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。 | |||
T10359 |
AR antagonist 1
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Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 | |||
TP1093 |
TAK-448 acetate
TAK-448 acetate (1234319-68-6 Free base),MVT-602 acetate |
Kisspeptin | GPCR/G Protein |
TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种小分子 KISS1R 激动剂,是一种和 kisspeptin 类似的合成肽。TAK-448 acetate 具有抗肿瘤活性,抑制 VCaP 细胞增殖,可用于研究前列腺癌。 | |||
T39695 |
ARD-2128
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 | |||
T79725 |
ARD-1676
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。 | |||
T13552 |
ARD-266
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Others | Others |
ARD-266 is a highly potent and VHL E3 ligase-based androgen receptor (AR) PROTAC degrader. ARD-266 effectively induces the degradation of AR protein in AR-positive LNCaP, VCaP, and 22Rv1 prostate cancer cell lines (DC50s: 0.2-1 nM). | |||
T17689 |
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH
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Others | Others |
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH, a PROTAC linker characterized by its alkyl/ether composition, plays a crucial role in synthesizing PROTACs including ARD-266. This compound demonstrates significant efficacy in promoting the degradation of androgen receptor (AR) protein across AR-positive prostate cancer cell lines such as LNCaP, VCaP, and 22Rv1, showcasing DC50 values ranging from 0.2-1 nM[1]. | |||
T74745 |
A031
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A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂,对 AR 蛋白具有降解作用,IC50值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。 | |||
T78922 |
ARD-2051
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PROTACs | PROTAC |
ARD-2051是一种具有口服活性的高效雄激素受体(AR)蛋白水解靶向嵌合体降解剂。在LNCaP和VCaP前列腺癌细胞系中,ARD-2051实现AR蛋白降解的DC50值仅为0.6 nM,适用于前列腺癌研究。 | |||
T78811 |
PROTAC AR-NTD degrader 1
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs,它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD),能有效诱导前列腺癌细胞凋亡,并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。 | |||
T13958 | VHL Ligand 8 | Others | Others |
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解,DC50值为 0.2-1 nM。 | |||
T78810 |
BWA-522
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs,针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗,诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中,BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药,实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=76%)。在VCaP和LNCaP细胞系中对AR-V7和AR-FL的降解效率分别达到77.3%(1 μM)和72.0%(5 μM)。 | |||
T30123 |
ARD-69
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ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann |