Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12910 |
Sigma-1 receptor antagonist 1
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。 | |||
T12911 |
Sigma-1 receptor antagonist 2
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂,与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。 | |||
T12912 |
Sigma-1 receptor antagonist 3
|
Sigma receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG,IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。 | |||
T16883 |
Sigma-2 receptor antagonist 1
|
Others | Others |
Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor. | |||
T9244 |
σ1 Receptor antagonist-1
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。 | |||
T74813 |
Sigma-1 receptor antagonist 4
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂,能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性,显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。 | |||
T78734 |
Sigma-1 receptor antagonist 5
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物,既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉,并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。 | |||
T1865 |
S1RA
E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。 | |||
T7488 |
BD1063 dhydrochloride
BD1063 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。 | |||
T79499 |
KSK68
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
KSK68 是一种高效的 sigma-1 和 组胺 H3 受体双重拮抗剂,具有潜在的镇痛活性,对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体有很高的亲和力。KSK68 可用于研究与疼痛相关的疾病。 | |||
T79500 |
KSK94
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
KSK94 是一种特异性 H3 受体拮抗剂,抑制 H3、sigma-1、sigma-2受体 ,Ki值分别是7.9、2958 和 75.2 nM,可用于研究伤害性疼痛和神经性疼痛。 | |||
T4229 |
S1RA hydrochloride
4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。 | |||
T24885 |
Tiospirone
BMY 13859-1 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tiospirone (BMY 13859-1) 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,也是一种多巴胺阻滞剂, 抑制 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体。Tiospirone 可用于研究神经分裂等神经系统相关疾病。 | |||
T21788 |
BD 1008 dihydrobromide
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力,对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。 | |||
T1740 |
BD-1047 dihydrobromide
BD1047.2HBr |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD-1047 dihydrobromide (BD1047.2HBr) 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,在预测精神分裂症疗效的动物模型中具有抗精神病活性。 | |||
T22870 |
IPAG
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。 | |||
T5389 |
Volinanserin
M 100907,MDL100907,氟利色林 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。 | |||
T8834 |
EST64454 hydrochloride
EST64454 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。 | |||
T7352 |
Pridopidine
ACR16,ASP2314,FR310826,4-[3-(甲磺酰基)苯基]-1-丙基哌啶 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pridopidine (FR310826) 是多巴胺稳定剂,是一种低亲和力的多巴胺 D2 受体拮抗剂。它高亲和力作用于 sigma 1受体,Ki=70-80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。 | |||
T71949 |
CM304
|
||
CM304 is a highly selective sigma-1 receptor antagonist. | |||
T70809 |
BD 1008 Free Base
|
||
BD 1008 Free Base is a selective sigma receptor antagonist, with a reported binding affinity of Kᵢ = 2 ± 1 nM for the sigma-1 receptor and 4 times selectivity over the sigma-2 receptor. | |||
T39176 |
PB28
|
||
PB28 is a cyclohexylpiperazine derivative that functions as a potent and highly selective agonist of the sigma 2 (σ2) receptor, exhibiting a Ki (binding affinity) of 0.68 nM. At the same time, PB28 acts as an antagonist of the sigma 1 (σ1) receptor, with a Ki of 0.38 nM. PB28 demonstrates a lower affinity for other receptors. It effectively inhibits electrically evoked twitch in both the guinea pig bladder (EC50 value of 2.62 μM) and ileum (EC50 value of 3.96 μM). Moreover, PB28 exhibits the abi... |