Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T60029 |
SOS1-IN-11
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Raf | MAPK |
SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。 | |||
T73164 |
SOS1-IN-15
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Raf | MAPK |
SOS1-IN-15 是一种具有口服活性和高效性的 SOS1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。SOS1-IN-15 可用于研究结肠癌。 | |||
T12978 |
NSC-70220
SOS1-IN-1 |
Raf | MAPK |
SOS1-IN-1 is an inhibitor of SOS1. | |||
T79098 |
PROTAC SOS1 degrader-4
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PROTACs | PROTAC |
PROTACSOS1 degrader-4(化合物10)是一种针对SOS1的高效降解剂,表现出显著的抗增殖活性。 | |||
T74439 | PROTAC SOS1 degrader-1 | ||
PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂,DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性,证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。 | |||
T63201 |
SOS1 activator 1
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SOS1 activator 1 是一种 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂(Kd: 44 nM)。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,能与 Ras 蛋白结合,催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换,使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成 GTP。 | |||
T79162 | SOS1/KRAS-IN-1 | Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2)为针对SOS1/KRAS介导的疾病进行研究而设计的抑制剂。 | |||
T62003 | SOS1-IN-13 | ||
SOS1-IN-13 是有效的SOS1抑制剂。SOS1-IN-13抑制 SOS1 和 pERK 的IC50分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 在抗癌研究中具有一定的价值。 | |||
T62923 | SOS1-IN-7 | ||
SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 20 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 67 nM)。 | |||
T63083 | SOS1-IN-4 | ||
SOS1-IN-4 是一种 SOS1 的有效抑制剂 (IC50: 56 nM)。SOS1-IN-4 能够用于 KRAS-C12C/SOS1 相互作用的研究。 | |||
T63887 | SOS1-IN-14 | ||
SOS1-IN-14 是选择性的、有效的、口服具有活力的 SOS1 抑制剂 (IC50: 3.9 nM)。SOS1-IN-14 能够利用 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 能够用于 KRAS 突变的癌症的研究,且抑瘤效果比 BI-3406 好。 | |||
T63118 |
SOS1-IN-8
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SOS1-IN-8 是一种 SOS1 的抑制剂,能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 11.6 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 40.7 nM)。 | |||
T62371 |
SOS1-IN-12
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SOS1-IN-12 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 SOS1 (Ki: 0.11 nM),对 pERK (IC50: 47 nM)。SOS1-IN-12 能够用于抗癌的研究。 | |||
T62478 | SOS1-IN-9 | ||
SOS1-IN-9 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 116.5 nM)。 | |||
T61963 | SOS1-IN-3 | ||
SOS1-IN-3 是有效的SOS1抑制剂(IC50=5 nM)。SOS1-IN-3 显示出抗癌活性。 | |||
T63781 |
SOS1-IN-5
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SOS1-IN-5 是一种嘧啶双环衍生物,是一种 SOS1 的有效抑制剂。SOS1-IN-5 能够干扰 RAS-SOS1相互作用,进而阻断 KRAS 的激活,表现出广谱抑制 KRAS 活性作用。SOS1-IN-5 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T79183 | SOS1-IN-16 | Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
SOS1-IN-16(Comp 54)为SOS1的选择性抑制剂,IC50值为7.2 nM。在以睾酮作为底物的情况下,该化合物对CYP3A4也显示出抑制活性,IC50为8.9 μM,适用于肿瘤学研究。 | |||
T75020 | PROTAC SOS1 degrader-3 | ||
PROTACSOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。 | |||
T74356 |
PROTAC SOS1 degrader-2
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PROTACSOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTACSOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。 | |||
T63044 |
SOS1-IN-6
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SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 14.9 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 73.3 nM)。 | |||
T62712 | SOS1-IN-10 | ||
SOS1-IN-10 是一种 SOS1 的有效抑制剂,能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 13 nM)。 | |||
T12979 |
BI-3406
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p38 MAPK; MAPK; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成,抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。 | |||
TP2116 |
SAH-SOS1A
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KRas/son of sevenless 1 (SOS1) interaction inhibitor. Binds within nucleotide binding pocket of KRas (Kd values are 106 - 176 nM for wild type KRas and various KRas mutants). Inhibits nucleotide binding to KRas in a concentration dependent manner. Display | |||
T76059 |
SAH-SOS1A TFA
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。 | |||
T5418 |
BAY-293
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Raf; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BAY-293 是化学探针,是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂,可破坏 KRAS-SOS1 相互作用,IC50为 21 nM。 | |||
T9755 |
MRTX0902
UNII-CRG69FR93G |
Raf | MAPK |
MRTX0902 是一种有效且高选择性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 46 nM,Ki 为 2 nM。 | |||
T38170 |
RMC-0331
RM-023 |
Raf | MAPK |
RMC-0331 (RM-023) 是一种可口服且具有高效性的 SOS1 抑制剂。RMC-0331 具有潜在的抗癌活性,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。 | |||
T8721L |
I-37 free base( 2359690-13-2(free base))
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Raf | MAPK |
I-37 free base( 2359690-13-2(free base)) 是一种新型苄氨基取代的吡啶并嘧啶酮,可作为 SOS1 抑制剂。 | |||
T69529 |
BI-0474
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂,对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用,IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性,在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。 | |||
T8746L |
I-49 free base
Pyrido[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 2-methyl-4-[[(1R)-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino]-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-,I-49 |
Raf | MAPK |
I-49 free base (Pyrido[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 2-methyl-4-[[(1R)-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino]-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-) 是一种新型苄氨基取代的吡啶并嘧啶酮,可作为 SOS1 抑制剂。 | |||
T24554 |
NSC-658497
NSC658497 |
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NSC-658497 is a SOS1-Ras interaction inhibitor that acts by dose-dependently inhibiting SOS1 GEF activity. | |||
T72347 | KRAS G12C inhibitor 24 | ||
KRAS G12C inhibitor 24 是一种有效KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 24 抑制 KRAS G12C/SOS1 相互作用,IC50小于 50 nM。 | |||
T8721 |
I-37
Pyrido[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 2-methyl-6-(1-methylcyclopropyl)-4-[[(1R)-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino]- |
Raf | MAPK |
I-37 (Pyrido[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 2-methyl-6-(1-methylcyclopropyl)-4-[[(1R)-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino]-) 是一种新型苄氨基取代的吡啶并嘧啶酮,可作为 SOS1 抑制剂。 | |||
T69195 |
UC-857993
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UC-857993 是一种选择性SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat),抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制ERK 和Ras 激活,抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。 | |||
T63927 | KRAS G12C inhibitor 25 | ||
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 能够抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性,其 IC50 值为 0.48 nM。 | |||
T37422 |
Ras Inhibitory Peptide
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Son of sevenless homolog 1 (Sos1) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that directs the exchange of Ras-GDP to Ras-GTP by binding to SH3 domains of the growth factor receptor-bound protein 2 (Grb2), leading to the activation of ERK. Ras inhibitory peptide is a synthetic peptide that contains the sequence PVPPR, which corresponds to a region within human Sos1 that interacts with an SH3 domain of Grb2. It specifically blocks the interaction of the GEF with Grb2, preventing an interaction ... | |||
T71348 |
UC-773587
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UC-773587 is a novel inhibitor of Ras signaling, binding to the Ras switch II interaction region of SOS1. | |||
T72356 |
KRAS G12C inhibitor 56
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KRAS G12C inhibitor 56(化合物IC-6),作为一种SOS1抑制剂,显示出1.6 nM的IC50值,表明其对于癌症研究的潜在应用价值。 |