Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T22288 |
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
CFI-400437 dihydrochloride |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM,具有抗增殖活性。 | |||
T7384 |
Ocifisertib(CFI-400945 free base)
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PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
CFI-400945 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4(PLK4;Ki 值为 0.26 nM)的抑制剂。 | |||
T14927 |
Centrinone
LCR-263 |
PLK; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。 | |||
T1843 |
XMD8-92
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ERK; BMI-1; Epigenetic Reader Domain | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。 | |||
T14926 |
Centrinone-B
LCR-323 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selective inhibitor of PLK4 (Ki: 0.59 nM). | |||
T63318 |
CFI-400437
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CFI-400437 是一种ATP 竞争性的PLK4抑制剂 (IC50: 0.6 nM),是一种吲哚醌衍生物。 | |||
T78728 |
SP27
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PROTACs | PROTAC |
SP27为一种选择性PROTAC,专一地降解PLK4,具有19.5 nM的DC50。该化合物主要应用于乳腺癌研究。 | |||
T73471 | YLT-11 | ||
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的PLK4抑制剂,对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。 | |||
T82385 |
FMF-06-098-1
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PROTACs | PROTAC |
FMF-06-098-1是一种多靶点蛋白降解剂。通过专一性降解作用,FMF-06-098-1针对多种激酶,能够有效降解AAK1, ABL2, AURKA, AURKB, BUB1B, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDK6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNK1D, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1及WEE1等关键蛋白。 | |||
T19664 |
ON1231320
GBO-006 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂,IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。 | |||
T74644 |
DB0614
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PROTACs | PROTAC |
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。 |