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抑制剂 & 化合物

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T21314	Amsilarotene TAC-101,TAC 101,TAC101	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。
T61349	HIF-1α-IN-2	HIF	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic
	HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制细胞迁移。
T79033	ATR-IN-22	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ATR-IN-22 (Compound 34) 是口服活性ATR抑制剂，能够抑制MIAPaCa-2增殖，IC50值小于1 μM。此外，该化合物在结肠癌研究中展现出抗肿瘤活性。
T78123	HIF-1α-IN-2 hydrochloride	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一款有效的 HIF-1α 抑制剂，对抗癌活性显著，其在MDA-MB-231细胞和MiaPaCa-2细胞中的IC50值分别为28 nM和15 nM。该化合物主要通过抑制转录和阻碍蛋白质合成来下调HIF-1α的表达。
T82198	HIF-1α-IN-6	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 为HIF-1α抑制剂，MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中IC50分别为 0.6 nM 和 53.3 nM。它通过减少HIF-1α mRNA水平来抑制HIF-1α表达。
T63373	S100A2-p53-IN-1
	S100A2-p53-IN-1（化合物 51）是一款针对S100A2-p53相互作用的抑制剂，专用于阻断S100A2与p53的相互作用。作为一种与Ca2+结合并参与细胞信号传递的蛋白，S100A2在胰腺癌中表达上调。S100A2-p53-IN-1特别针对MiaPaCa-2胰腺癌细胞系，显示出良好的生长抑制效果（GI50为1.2-3.4 μM）。
T83877	2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin
	2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin是naphthoquinone plumbagin的衍生物。在模拟胰腺癌肿瘤微环境的营养匮乏条件下，与营养丰富条件下的PANC-1细胞相比，对PANC-1人类胰腺癌细胞表现出选择性的细胞毒性，50%优选细胞毒性值(PC50s)分别为0.11和47.2 µM。1 µM浓度下，还可诱导PANC-1细胞发生凋亡。此外，2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin在营养匮乏条件下，而非营养丰富条件下，选择性降低PANC-1细胞中Akt和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的磷酸化。在以每周五次、每次50和250 µg/动物剂量给药的MiaPaCa-2胰腺癌小鼠异种移植模型中，能减少肿瘤体积和重量。

化合物

Amsilarotene

Cat.No: T21314

Synonym: TAC-101,TAC 101,TAC101

HIF-1α-IN-2 hydrochloride

Cat.No: T78123

Synonym:

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF-1α-IN-6

Cat.No: T82198

Synonym:

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

2-(cyclohexylmethyl)-Plumbagin

Cat.No: T83877

Synonym:

Target:

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T19676	Tributyrin NSC661583,NSC 661583,NSC-661583,甘油三丁酸酯	Apoptosis	Apoptosis
	Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。