Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T8958 |
PU-H54
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂,通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。 | |||
T79323 |
PROTAC Hsp90α degrader 1
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂,专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用,其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。 | |||
T72780 |
HSP90/mTOR-IN-1
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HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂,IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。 | |||
T73835 | PROTAC HSP90 degrader BP3 | ||
PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。 | |||
T16994 |
Pimitespib
TAS-116 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。 | |||
T2114 |
VER-82576
NVP-BEP800 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的,选择性的 Hsp90抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM,对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。 | |||
T6118 |
NVP-HSP990
HSP990 |
Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。 | |||
T21872 |
CCT018159
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Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。 | |||
T1989 |
Luminespib
AUY922,VER-52296,NVP-AUY922 |
Apoptosis; HSP; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50分别为 7.8 和 21 nM。 | |||
T69779 | KUNB31 | ||
KUNB31 is a potent and selective inhibitor of Hsp90β. | |||
T15088 |
Debio 0932
CUDC-305 |
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively). |