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Debio 0932

产品编号 T15088 CAS 1061318-81-7

别名: CUDC-305

Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).

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Debio 0932, CAS 1061318-81-7

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 699		5日内发货
5 mg	￥ 1,160		5日内发货

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生物活性

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产品描述	Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).
靶点活性	HSP90β:103 nM, HSP90α:100 nM
体外活性	Debio 0932 also displays inhibitory activities against the proliferation of 40 cancer cell lines (containing 34 solid and 6 hematologic tumor-derived lines) (IC50 ranging from 40 to 900 nM) (mean IC50, 220 nM) [1]. Debio 0932 binds to the tumor HSP90 complex( a mean IC50: 48.8 nM). Debio 0932 (1 μM) promotes degradation of multiple HSP90 client proteins in cancer cell lines. Debio 0932 potently binds to cancer-derived HSP90 complex (IC50: 61.2 nM in H1975 cells and 74.2 nM in H1993 cells, respectively). Debio 0932 (CUDC-305, 1 μM) durably induces oncoprotein degradation in NSCLC cell lines with mutations that can confer resistance to erlotinib [3].
体内活性	Debio 0932 is able to cross the blood-brain barrier. Debio 0932 (30 mg/kg, p.o.) exhibits favorable pharmacokinetic profiles in tumor-bearing nude mice. Debio 0932 (80 mg/kg, p.o.) significantly alleviates psoriasis by day 11 and decreases epidermal thickness in psoriasis xenograft transplantation model [2]. Debio 0932 (160 mg/kg, p.o.) causes degradation of HSP90 client proteins, suppresses tumor growth, and also prolongs survival in various animal models of U87MG glioblastoma. Debio 0932 (160 mg/kg, p.o.) also promotes antitumor activity in the erlotinib-resistant H1975 subcutaneous tumor model. Debio 0932 (40, 80, or 160 mg/kg, p.o.) also dose-dependently inhibits tumor growth in the U87MG s.c. tumor model by every-other-day (q2d) dosing [1]. Debio 0932 (80, 120, and 160 mg/kg, p.o.) displays dose-dependent inhibition of tumor growth in the H1975 subcutaneous tumor model [3].

别名	CUDC-305
分子量	442.58
分子式	C22H30N6O2S
CAS No.	1061318-81-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33 mg/mL (74.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2595 mL	11.2974 mL	22.5948 mL	56.487 mL
	5 mM	0.4519 mL	2.2595 mL	4.519 mL	11.2974 mL
	10 mM	0.2259 mL	1.1297 mL	2.2595 mL	5.6487 mL
	20 mM	0.113 mL	0.5649 mL	1.1297 mL	2.8243 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.2259 mL	0.4519 mL	1.1297 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bao R, et al. CUDC-305, a novel synthetic HSP90 inhibitor with unique pharmacologic properties for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2009 Jun 15;15(12):4046-57. 2. Stenderup K, et al. Debio 0932, a new oral Hsp90 inhibitor, alleviates psoriasis in a xenograft transplantation model. Acta Derm Venereol. 2014 Nov;94(6):672-6. 3. Bao R, et al. Targeting heat shock protein 90 with CUDC-305 overcomes erlotinib resistance in non-small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Dec;8(12):3296-306.

文献引用

1. Lu X Y, Shi X J, Hu A, et al. Feeding induces cholesterol biosynthesis via the mTORC1–USP20–HMGCR axis. Nature. 2020, 588(7838): 479-484.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Debio 0932 1061318-81-7 Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP CUDC 305 CUDC-305 CUDC305 Inhibitor inhibitor inhibit

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