Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T15648 |
KDM5-C70
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。 | |||
T39989L |
JQKD82 trihydrochloride
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
JQKD82 trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。 | |||
T15650 |
KDM5A-IN-1
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B,KDM5C,IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3,可用于研究癌症。 | |||
T8768 |
MM-102 TFA
HMTase Inhibitor IX TFA |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM。 | |||
T3552 |
CPI-455
CPI-455 HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂,对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,有抗肿瘤作用。 | |||
T7057 |
Methylstat
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Histone Demethylase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药,具有良好的细胞渗透性。在体外试验中,methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3,IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长,GI50 为 5.1 µM,而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化(KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM,MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM)。 | |||
T39989 |
JQKD82
JADA82,PCK82,JQKD82 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
JQKD82 是 KDM5 的选择性抑制剂,可增加 H3K4me3。 JQKD82可用于治疗多发性骨髓瘤的研究。 | |||
T15649 |
KDM5-IN-1
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Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-IN-1 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂,IC50 为 15.1 nM。 | |||
T22299 | CPI-455 HCl | Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
CPI-455 is a specific KDM5 inhibitor with IC50 value of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with target | |||
T60354 |
KDM4-IN-4
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KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4)抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域约有 80 μM 的亲和力。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。 | |||
T62729 | MS31 trihydrochloride | ||
MS31 trihydrochloride 是一种选择性的、高亲和性的、片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂。MS31 trihydrochloride 有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50: 77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP),选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd: 91 nM)。MS31 trihydrochloride 对含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合具有有效抑制作用,对非肿瘤性细胞没有毒性。 | |||
T72244 | CBB1007 trihydrochloride | ||
CBB1007三盐酸盐是 LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。 | |||
T72388 | CBB1007 hydrochloride | ||
CBB1007 hydrochloride,一种可逆的、选择性的高效组蛋白去甲基化酶LSD1的底物竞争性抑制剂,其对hLSD1的IC50值为5.27 uM。 |