Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T1933 |
NVP 231
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Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂,IC50值为12 nM,可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。 | |||
T16143 |
MRTX-1257
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。 | |||
T8756 |
KRAS inhibitor-9
DUN09716 |
Apoptosis; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂,阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合,选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。 | |||
T69529 |
BI-0474
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂,对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用,IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性,在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。 | |||
T2267 |
BQU57
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GTPase; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BQU57 能够选择性抑制 Ral,且对 Ral 的选择性高于 Ras、Rho,能够作用于 H2122(IC50:2.0 μM)和 H358(IC50:1.3 μM)。 | |||
T77768 |
BAY 1892005
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p53 | Apoptosis |
BAY 1892005 是一种靶向 p53 凝聚体的 p53 蛋白调节剂,可用于研究与 p53 蛋白折叠错误相关的疾病 | |||
T79108 | SHP2-IN-14 | ||
SHP2-IN-14 (compound 27) 为一种口服生效SHP2变构抑制剂(IC50=7 nM),展示抗肿瘤作用。该化合物能够有效抑止小鼠NCI-H358肿瘤模型生长,且具备优良药代动力学属性和安全性。 | |||
T63365 |
RAF-IN-1
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RAF-IN-1 是 b/cRAF 的有效抑制剂,能够作用于 cRAF (IC50: 3.8 nM)、bRAFwt (IC50: 36 nM),bRAFV600E (IC50: 29.4 nM),能够抑制携带 bRAFV600E 突变的 A375 和 H358 细胞系,其 GI50分别为 3.4 和 2.9 nM。 | |||
T63823 | K20 | ||
K20 是有效的、选择性的 KRas G12C 抑制剂 (IC50: 1.16 nM)。在 H358 细胞中,K20 具有抗癌作用,其 IC50 值为 0.78 μM。K20 能够抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长 (TGI: 41%),且没有明显毒性。K20 能够减少 Erk 的磷酸化水平,可导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
T64085 |
KRAS G12C inhibitor 43
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KRAS G12C inhibitor 43 是 KRAS G12C 的有效抑制剂,能够抑制 H358 细胞 (IC50: 0.001-1 μM μM)、 A549 细胞 (IC50>1 μM)、 HCC 细胞 (IC50>1 μM) 的迁移和增殖。 | |||
T63542 |
SHR902275
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SHR902275 是选择性的、有效的、口服具有活力的 RAF 抑制剂,能够靶向 RAS 突变癌症。 SHR902275 能够作用于 cRAF (IC50: 1.6 nM)、bRAFwt (IC50: 10 nM)、bRAFV600E (IC50: 5.7 nM)。SHR902275 具有细胞生长抑制效果,能够作用于 H358 细胞 (GI50: 1.5 nM)、A375 细胞 (GI50: 0.17 nM)、Calu6 细胞 (GI50: 0.4 nM) 和 SK-MEL2 细胞 (GI50: 0.32 nM)。 | |||
T6634 |
RBC8
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GTPase; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
RBC8是一种特异性 GTP 酶 RalA/RalB 抑制剂,通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合,对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。 | |||
T64093 | KRAS G12C inhibitor 44 | ||
KRAS G12C inhibitor 44 是一种有效的、口服具有活力的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2 (IC50: 0.016 μM)、H358 细胞 (IC50: 0.028 μM) 中表现出抗增殖作用。KRAS G12C inhibitor 44 在体内具有抗肿瘤活性。 | |||
T72348 |
KRAS G12C inhibitor 48
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KRAS G12C inhibitor 48 是一种有效的KRAS G12C 抑制剂,IC50为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性,对 H358,H23,A549 细胞的 IC50s 分别为 0.796,6.33,16.14 µM. | |||
T36642 | RAS/RAS-RAF-IN-1 | ||
RAS/RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS/RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS/RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1. | |||
T83865 |
HP661
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HP661是一种针对线粒体复合物I(也称为NADH脱氢酶)的抑制剂,对复合物I具有选择性,以1 µM的浓度抑制其77.6%,而对复合物III抑制率为28.1%,对复合物II和IV则无抑制作用。HP661特异性降低具有高水平氧化磷酸化作用的人类肺癌细胞H460、NCI H441及对trametinib耐药的A549细胞的生存能力(IC50分别为10.6、29.7和15.1 nM),相较于氧化磷酸化水平低的NCI H358人类肺癌细胞(IC50 >10,000 nM)以及非癌性人类胰腺正常上皮细胞(HPNE)和MRC-5人类胎肺成纤维细胞(两者的IC50均>10,000 nM)。当以每天两次,每次30 mg/kg的剂量给药时,HP661在H460小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积,并对trametinib引导的肿瘤生长减少产生加成效应。 |